497839-62-0
中文名称
6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名称
AEE788
CAS
497839-62-0
分子式
C27H31N6
MDL 编号
MFCD11100351
分子量
439.575
MOL 文件
497839-62-0.mol
更新日期
2024/10/09 14:17:04
结构式
基本信息
中文别名
AEE 788AEE-788
AEE788 (NVP-AEE788)
AEE-788
AEE 788
NVP-AEE 788
6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
AEE788 (NVP-AEE788)
AEE-788
AEE 788
NVP-AEE 788
6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文别名
AEE788
NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788)
(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4
(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
6-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-aMine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)Methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-
[6-[4-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)Methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin -4-yl]-((R)-1-phenylethyl)aMine
[6-[4-(4-ethyl-piperazine-1-ylMethyl)-phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrinidinpyriMidin-4-yl]-((R)-1-phenyl-ethyl)-aMine
6-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine AEE 788
NVP-AEE788
AEE788 (NVP-AEE788)
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(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
6-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
7H-Pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-4-aMine, 6-[4-[(4-ethyl-1-piperazinyl)Methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-
[6-[4-[(4-Ethylpiperazin-1-yl)Methyl]phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin -4-yl]-((R)-1-phenylethyl)aMine
[6-[4-(4-ethyl-piperazine-1-ylMethyl)-phenyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrinidinpyriMidin-4-yl]-((R)-1-phenyl-ethyl)-aMine
6-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine AEE 788
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | ≥22.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥14.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| CAS 数据库 | 497839-62-0 |
安全数据
| RTECS号 | UY8836200 |
常见问题列表
生物活性
AEE788 (NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2 nM和6 nM，对VEGFR2/KDR， c-Abl， c-Src，和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R， IGF-1R， PKCα和CDK1没有抑制作用。Phase 1/2。
体外研究
AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11 nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞，分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474，和SK-BR-3细胞增殖，IC50分别为78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖，IC50分别为43和155 nM。 AEE788 作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12细胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 导致生长得到抑制，且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时，作用于HT29细胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系，抑制细胞增殖，抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。
体内研究
AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制肿瘤生长, 只轻微改变体重，这种作用存剂量依赖性。AEE788按50mg/kg剂量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型诱导肿瘤衰退达57%。AEE788作用于A431肿瘤和GeMag 肿瘤，分别有效抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF诱导的血管生成，这样作用存在剂量依赖性，但是不会抑制FGF诱导的血管生成。 AEE788按50 mg/kg剂量作用于Colo16移植瘤，抑制54%肿瘤生长, 因为EGFR, VEGFR, Akt,和MAPK的磷酸化得到抑制。 AEE788按50 mg/kg剂量作用于盲肠和腹膜，也抑制肿瘤生长，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲肠的HT29细胞时，降低淋巴癌转移的发生率，抑制达70%，对体重没有影响。AEE788 作用于HT29盲肠癌，明显降低pEGFR和pVEGFR 的表达水平，但是不改变EGF, VEGF, EGFR, 或VEGFR的表达水平。和CPT-11联用, AEE788明显抑制淋巴癌转移 AEE788抑制 Daoy, DaoyPt, 和DaoyHER2 移植瘤的生长，抑制分别达51%, 45%,和72%。 AEE788作用于K562肿瘤细胞，可以促进 LBH589调节的活性氧簇的产生，可以增强凋亡。
特征
AEE788是新合成的口服小分子多靶点激酶抑制剂。
靶点
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
HER2/ErbB2
(Cell-free assay) | 6 nM |
|
c-Abl
(Cell-free assay) | 52 nM |
|
FLT1
(Cell-free assay) | 59 nM |
|
c-Fms
(Cell-free assay) | 60 nM |
体外研究
AEE788也抑制KDR, c-Abl, c-Src,和Flt-1，IC50为50-80 nM。AEE788对ErbB-4, PDGFR-β, Flt-3, Flt-4, RET,和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-R, IGF-1R, PKC-α,和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11 nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞，分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化, 对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596, MK, BT-474，和SK-BR-3细胞增殖，IC50分别为78, 56, 49和381 nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788 也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）增殖，IC50分别为43和155 nM。 AEE788 作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16, HaCaT, SRB1,和SRB12细胞)抑制EGFR, VEGFR-2, Akt, 和MAPK的磷酸化, 导致生长得到抑制，且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时，作用于HT29细胞，抑制 EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系，抑制细胞增殖，抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1, HER2, 和HER3激活。AEE788 作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。
体内研究
AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制肿瘤生长, 只轻微改变体重，这种作用存剂量依赖性。AEE788按50mg/kg剂量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型诱导肿瘤衰退达57%。AEE788作用于A431肿瘤和GeMag 肿瘤，分别有效抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF诱导的血管生成，这样作用存在剂量依赖性，但是不会抑制FGF诱导的血管生成。 AEE788按50 mg/kg剂量作用于Colo16移植瘤，抑制54%肿瘤生长, 因为EGFR, VEGFR, Akt,和MAPK的磷酸化得到抑制。 AEE788按50 mg/kg剂量作用于盲肠和腹膜，也抑制肿瘤生长，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲肠的HT29细胞时，降低淋巴癌转移的发生率，抑制达70%，对体重没有影响。AEE788 作用于HT29盲肠癌，明显降低pEGFR和pVEGFR 的表达水平，但是不改变EGF, VEGF, EGFR, 或VEGFR的表达水平。和CPT-11联用, AEE788明显抑制淋巴癌转移 AEE788抑制 Daoy, DaoyPt, 和DaoyHER2 移植瘤的生长，抑制分别达51%, 45%,和72%。 AEE788作用于K562肿瘤细胞，可以促进 LBH589调节的活性氧簇的产生，可以增强凋亡。
6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-10045 | 6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 AEE788 | 497839-62-0 | 5mg | 800元 |
| 2024/11/08 | HY-10045 | 6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 AEE788 | 497839-62-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 880元 |
| 2024/11/08 | S1486 | 6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺 AEE788 (NVP-AEE788) | 497839-62-0 | 5mg | 1409.12元 |
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中文名称：6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名称：6-[4-[(4-Ethyl-1-piperazinyl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
CAS：497839-62-0
纯度：98%
包装信息：5KG; 1KG
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中文名称：6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名称：AEE788
CAS：497839-62-0
纯度：>98%
包装信息：50MG
备注：5380
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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中文名称：AEE788 (NVP-AEE788),EGFR和VEGFR抑制剂
英文名称：AEE788 (NVP-AEE788)
CAS：497839-62-0
纯度：>=97%
包装信息：25mg/RMB 1969.90;5mg/RMB 662.90;100mg/RMB 4969.90
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中文名称：6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;AEE 788AEE-788
英文名称：AEE788;(R)-6-(4-((4-Ethylpiperazin-1-yl)methyl)phenyl)-N-(1-phenylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine；NVP-AEE788
CAS：497839-62-0
纯度：0.98
包装信息：5mg;10mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;50g;100g;250g;500g;1kg;大量
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武汉丰泰威远科技有限公司
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中文名称：6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名称：AEE788
CAS：497839-62-0
纯度：98%
包装信息：1g;10g;25g;500g;1kg
备注：试剂级
苏州亚科科技股份有限公司
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中文名称：6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名称：AEE788 (NVP-AEE788)
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纯度：97%
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中文名称：6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺
英文名称：AEE788
CAS：497839-62-0
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
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英文名称：AEE788 (NVP-AEE788)
CAS：497839-62-0
纯度：98% HPLC
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18620099427
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英文名称：AEE788 (NVP-AEE788)
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纯度：97%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
备注：可定制包装规格
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中文名称：6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
英文名称：AEE788 (NVP-AEE788)
CAS：497839-62-0
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海超岚化工科技中心
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中文名称：6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺;AEE 788AEE-788
英文名称：AEE788
CAS：497839-62-0
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
北京普西唐生物科技有限公司
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英文名称：AEE788
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纯度：98%
包装信息：5mg;25mg;100mg
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英文名称：AEE788
CAS：497839-62-0
纯度：97% HPLC
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中文名称：6-[4-[(4-乙基-1-哌嗪)甲基]苯基]-N-[(1R)-1-苯基乙基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-胺
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CAS：497839-62-0
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包装信息：0.1g;1g;5g