40828-46-4
中文名称
舒洛芬
英文名称
Suprofen
CAS
40828-46-4
EINECS 编号
255-096-9
分子式
C14H12O3S
分子量
260.308
MOL 文件
40828-46-4.mol
更新日期
2024/11/11 11:36:05
结构式
基本信息
中文别名
舒洛芬
多拉司琼自由胺
多拉斯汀
2-[4-(2-噻吩甲酰基)苯基]-丙酸
1H-吲哚-3-羧酸(2Α,6Α,8Α,9ΑΒ)-八氢-3-氧-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-8-基酯
多纳西隆
多拉司琼自由胺
多拉斯汀
2-[4-(2-噻吩甲酰基)苯基]-丙酸
1H-吲哚-3-羧酸(2Α,6Α,8Α,9ΑΒ)-八氢-3-氧-2,6-亚甲基-2H-喹嗪-8-基酯
多纳西隆
英文别名
DOLASETRON
(+-)-2-(p-(2-thenoyl)phenyl)propionicacid
alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)-benzeneaceticaci
alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)benzeneaceticacid
maldocil
p-(2-thenoyl)-hydratropicaci
p-(2-thenoyl)hydratropicacid
r25061
a-Methyl-4-(2-thienylcarbonyl)benzeneacetic Acid
Masterfen
Srendam
Sulprotin
Suprocil
Suprol
Sutoprofen
Topalgic
DOLASETRON(FREE BASE)
Benzeneacetic acid, a-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)- (9CI)
NSC 303611
Profenal
(+-)-2-(p-(2-thenoyl)phenyl)propionicacid
alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)-benzeneaceticaci
alpha-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)benzeneaceticacid
maldocil
p-(2-thenoyl)-hydratropicaci
p-(2-thenoyl)hydratropicacid
r25061
a-Methyl-4-(2-thienylcarbonyl)benzeneacetic Acid
Masterfen
Srendam
Sulprotin
Suprocil
Suprol
Sutoprofen
Topalgic
DOLASETRON(FREE BASE)
Benzeneacetic acid, a-methyl-4-(2-thienylcarbonyl)- (9CI)
NSC 303611
Profenal
所属类别
原料药：非甾抗炎药
物理化学性质
| 外观性状 | 甲磺酸多拉司琼(Dolasetron Mesylate)：C19h20n2o3?CH3SO3H。[115956-13-3]。结晶性固体，熔点278℃。 |
| 熔点 | 278°C |
| 沸点 | 373.57°C (rough estimate) |
| 密度 | 1.2959 (rough estimate) |
| 折射率 | 1.5050 (estimate) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.5 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) | 3.91(at 25℃) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | White to off-white |
| 水溶解性 | 可溶于水 |
| CAS 数据库 | 40828-46-4(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS06 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301 |
| 防范说明 | P301+P330+P331+P310 |
| 危险品运输编号 | 3249 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 2934990002 |
| 毒性 | LD50 (7 days post-drug) in mice, rats, guinea pigs, dogs (mg/kg): 590, 353, 280, 160 orally (Niemegeers) |
应用领域
用途一
止吐药。有5-HT3受体拮抗作用。
制备方法
方法一
环戊烯羧酸乙酯(I)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在Ph值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(V)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。
化学品安全说明书(MSDS)
(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate(40828-46-4).msds常见问题列表
生物活性
Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂，用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
靶点
| Target | Value |
| COX-1 | |
| COX-2 |
体外研究
Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性，这与失活的机制一致。 Suprofen能够产生单线态氧，其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物，比作用于直链断裂更有效。 Suprofen使胆固醇的光氧化敏感，产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物，但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏，表明膜结构的光敏不稳定性。 与标准REV (29%)相比，Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。
体内研究
Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导，表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。在狗体内进行穿刺术后，Suprofen有效防止BAB破坏，表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。 患有关节炎的大鼠中，Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。
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中文名称：舒洛芬
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