406191-34-2
中文名称
5-chloro-N'-[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl-1-benzofuran-2-carbohydrazide
英文名称
5-chloro-N'-[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl-1-benzofuran-2-carbohydrazide
CAS
406191-34-2
分子式
C16H10ClF3N2O4S
分子量
418.77
MOL 文件
406191-34-2.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物BCATC INHIBITOR 2
英文别名
BCATc Inhibitor 2
5-chloro-N'-[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl-1-benzofuran-2-carbohydrazide
2-Benzofurancarboxylic acid, 5-chloro-, 2-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl]hydrazide
5-chloro-N'-[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl-1-benzofuran-2-carbohydrazide
2-Benzofurancarboxylic acid, 5-chloro-, 2-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl]hydrazide
物理化学性质
储存条件 | Store at -20°C, protect from light |
溶解度 | ≤10mg/ml in ethanol;20mg/ml in DMSO;25mg/ml in dimethyl formamide |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
图谱信息
5-chloro-N'-[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl-1-benzofuran-2-carbohydrazide(406191-34-2)核磁图(1HNMR)常见问题列表
生物活性
BCATc Inhibitor 2 是一种选择性的分支链氨基转移酶 (BCAT) 抑制剂,可用于神经退行性疾病的研究。对 rBCATc,hBCATc 和 rBCATm 的 IC50 分别为 0.2 μM,0.8 μM 和 3.0 μM。BCATc 也叫 BCAT1,存在于细胞质基质中的亚型。
靶点
IC50: 0.2 μM (rBCATc), 0.8 μM (hBCATc), 3.0 μM (rBCATm).
体外研究
BCATc Inhibitor 2 decreases calcium influx in neuronal cultures with an IC 50 =4.8±1.2 μM.
体内研究
BCATc Inhibitor 2 also blocks calcium influx into neuronal cells following inhibition of glutamate uptake, and demonstrates neuroprotective efficacy in vivo.
Following a 30 mg/kg subcutaneous injection to Lewis rats, BCATc Inhibitor 2 reaches a peak plasma concentration (Cmax) of 8.28 μg/mL at 0.5 h (t
max
). The mean plasma exposure (AUC) value is 19.9 μg h/mL, and the mean terminal half-life ranged from 12 to 15 h, indicating favorable PK parameters of BCATc Inhibitor 2.
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