357649-93-5
中文名称
CPTH2
英文名称
Histone Acetyltransferase Inhibitor IV, CPTH2
CAS
357649-93-5
分子式
C14H14ClN3S
分子量
291.8
更新日期
2023/11/13 22:19:01
结构式
中文别名
4-(4-CHLOROPHENYL)-N-(CYCLOPENTYLIDENEAMINO)-1,3-THIAZOL-2-AMINE
英文别名
CPTH2
Histone Acetyltransferase Inhibitor IV, CPTH2
Cyclopentylidene-[4-(4-chlorophenyl)thiazol-2-yl)hydrazone
Cyclopentanone, 2-[4-(4-chlorophenyl)-2-thiazolyl]hydrazone
| 熔点 |
190-191 °C |
| 沸点 |
460.3±37.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
14.57±0.20(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
| 水溶解性 |
Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) |
| 敏感性 |
感光 |
| 稳定性 |
可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
生物活性
CPTH2 是一种有效的 histone acetyltransferase (HAT) 的抑制剂，可调节Gcn5p网络。CPTH2 通过抑制 KAT3B 诱导凋亡并降低ccRCC细胞系的侵袭性。
靶点
| Target | Value |
HAT
()
|
Gcn5p
()
|
KAT3B
()
|
体外研究
CPTH2 (100 μM; 12, 24, 48 hours) causes a decrease in cell proliferation after as early as 12 h with a further significant reduction after 48 h stimulation.
CPTH2 (100 μM; 12 or 48 hours) causes a comparable drop of the activity in both cell lines.
CPTH2 (100 μM; 48 hours) produces a drastic increase in apoptotic/dead cell population after 48 h.
CPTH2 (100 μM; 12, 24, 48 hours) shows a reduced acetylation of both global AcH3 histone and H3AcK18.
CPTH2 (100 μM; 24, 48 hours) is capable to counteract invasion and migration of ccRCC-786-O cells in culture.
CPTH2 (0.2, 0.5, 1 mM) inhibits the growth of a GCN5 deleted strain and a single catalytic mutant E173H.
CPTH2 (0.6, 0.8 mM; for 24 hours) inhibits histone H3 acetylation in yeast cell cultures.
CPTH2 inhibits the Gcn5p dependent functional network.
Cell Proliferation Assay
|
Cell Line:
|
Papillary thyroid (K1) and clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC-786-O) cell lines
|
|
Concentration:
|
100 μM
|
|
Incubation Time:
|
12, 24, 48 hours
|
|
Result:
|
Caused a decrease in cell proliferation after as early as 12 h with a further significant reduction after 48 h stimulation.
|
Cell Viability Assay
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Cell Line:
|
K1 and ccRCC-786-O cell lines
|
|
Concentration:
|
100 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours (K1 cell) and 48 hours (ccRCC-786-O cell)
|
|
Result:
|
Caused a comparable drop of the activity in both cell lines.
|
Apoptosis Analysis
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Cell Line:
|
ccRCC-786-O cells
|
|
Concentration:
|
100 μM
|
|
Incubation Time:
|
48 hours
|
|
Result:
|
Produced a drastic increase in apoptotic/dead cell population after 48 h.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
ccRCC-786-O cells
|
|
Concentration:
|
100 μM
|
|
Incubation Time:
|
12, 24, 48 hours
|
|
Result:
|
Showed a reduced acetylation of both global AcH3 histone and H3AcK18.
|
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合肥钼凯医药科技有限公司
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中文名称：4-(4-氯苯基)-2-(2-环戊基亚基肼基)噻唑
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CAS：357649-93-5
纯度：97%
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中文名称：4-(4-氯苯基)-2-(2-环戊烯肼基)噻唑
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英文名称：Histone Acetyltransferase Inhibitor IV, CPTH2
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产品介绍：
英文名称：CPTH2
CAS：357649-93-5
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