327033-36-3
中文名称
5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称
SMI-4a
CAS
327033-36-3
分子式
C11H6F3NO2S
分子量
273.23
结构式
中文别名
5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文别名
SMI-4q
CS-627
SMI-4a ≥95%(NMR)
5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
2,4-Thiazolidinedione, 5-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylene]-
SMI-4a5-[[3-(Trifluoromethyl)phenyl]methylene]-2,4-thiazolidinedione
| 熔点 |
181-183℃ (methanol ) |
| 储存条件 |
Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 |
≥ 9.4mg/mL in DMSO |
| 形态 |
白色至类白色固体 |
生物活性
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1 的活性。TCS-PIM-1-4a 可杀死多种髓样和淋巴样细胞系 (IC50 值为 0.8 μM 至 40 μM)。
体外研究
TCS-PIM-1-4a (10 μM; 24-48 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) treatment increases the population of cells in the G1 phase from 44.3% to 68.4% and from 56.2% to 67.1% in 6812/2 and Jurkat, respectively. S-phase cells are decreased in 6812/2, whereas only small changes are seen in Jurkat cells consistent with the lesser G1 block.
TCS-PIM-1-4a (5 μM; 6 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) induces cell death by the induction of apoptosis.
TCS-PIM-1-4a (5 μM; 4-8 hours; 6812/2 cells and Jurkat cells) prevents the increase in 4E-BP1 protein levels and inhibits mTOR-directed phosphorylation on Thr37/46.
Cell Cycle Analysis
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Cell Line:
|
6812/2 cells and Jurkat cells
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Concentration:
|
10 μM
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Incubation Time:
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24 hours, 48 hours
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Result:
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Induced cell-cycle arrest.
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Apoptosis Analysis
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Cell Line:
|
6812/2 cells and Jurkat cells
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|
Concentration:
|
5 μM
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|
Incubation Time:
|
6 hours
|
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Result:
|
Led to an increase in the number of the cells positive for annexin V and negative for PI from 8.25% in the control to 21.85%.
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Western Blot Analysis
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Cell Line:
|
6812/2 cells and Jurkat cells
|
|
Concentration:
|
10 μM
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Incubation Time:
|
4 hours, 8 hours
|
|
Result:
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Prevented the increase in 4E-BP1 protein levels and inhibited mTOR-directed phosphorylation on Thr37/46.
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体内研究
TCS-PIM-1-4a (SMI-4a; 60 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 21 days; nu/nu nude mice) treatment causes a significant delay in the tumor growth without any change in the weight, blood counts, or chemistries.
|
Animal Model:
|
18 Nu/nu nude mice with 6812/2 murine pre–T-LBL cells
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Dosage:
|
60 mg/kg
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Administration:
|
Oral gavage; twice daily; for 21 days
|
|
Result:
|
Caused a significant delay in the tumor growth.
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纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
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英文名称：SMI-4a
CAS：327033-36-3
纯度：>=95%
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CAS：327033-36-3
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英文名称：TCS-PIM-1-4a
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英文名称：SMI-4a
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中文名称：5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：SMI-4a
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纯度：98%+HPLC
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中文名称：5-[[3-(三氟甲基)苯基]亚甲基]-2,4-噻唑烷二酮
英文名称：5-(3-(Trifluoromethyl)benzylidene)thiazolidine-2,4-dione
CAS：327033-36-3
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：BD427434
