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314761-14-3

中文名称 CS-2853
英文名称 BTSA 1
CAS 314761-14-3
分子式 C21H14N6OS2
分子量 430.51
MOL 文件 314761-14-3.mol
更新日期 2024/07/12 16:05:08
结构式 314761-14-3 结构式

基本信息

中文别名 化合物BTSA1
英文别名 BTSA 1
CS-2853
BTSA 1
BTSA-1
BTSA1 >=98% (HPLC)
1H-Pyrazole-4,5-dione, 3-phenyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-, 4-[2-(2-thiazolyl)hydrazone]
5-Phenyl-2-(4-phenyl-thiazol-2-yl)-4-(thiazol-2-yl-hydrazono)-2,4-dihydro-pyrazol-3-one
所属类别 医药中间体：杂环化合物

物理化学性质

沸点 625.2±48.0 °C(Predicted)
密度 1.49±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,2-8°C
溶解度 DMSO:53.0(Max Conc. mg/mL);123.11(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) 6.52±0.40(Predicted)
形态 Solid
颜色 Brown to reddish brown

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302
防范说明 P280-P305+P351+P338

图谱信息

CS-2853(314761-14-3)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
BTSA1是BAX激活剂，与其N端激活位点以高亲和力和特异性结合，诱导BAX发生构象变化，引起BAC介导的凋亡反应。BTSA1在白血病细胞系和病患样本中有效地促进凋亡，而不影响健康细胞。
靶点
TargetValue
Bax
()
体外研究

BTSA1不能直接激活促凋亡同源蛋白BAK。BTSA1的处理有效地、剂量响应地诱导可溶性重组BAX的膜转位，使其结合到线粒体膜上并诱导其寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进了癌细胞的凋亡。在AML细胞系中，BTSA1降低了细胞活力，IC50为1-4 μM，在24小时后内可导致完全抑制的效果。BTSA1在5种所检测的AML细胞系中，浓度依赖性地诱导caspase-3/7的激活。

体内研究
BTSA1有效地抑制人类急性骨髓性白血病移植瘤、增强宿主生存率，而没有毒副作用。在小鼠中，其耐受良好。BTSA1对健康正常的造血作用（细胞），包括LSK细胞、常见的髓系祖细胞、粒-单系祖细胞和巨核细胞-红细胞祖细胞没有毒性作用。BTSA1在小鼠血浆中具有较长的半衰期（T 1/2 = 15 hr）和可观的口服生物利用度(%F = 51)。10 mg/kg的剂量可在白血病细胞中达到足够浓度（~15 μM）以诱导BAX的激活和凋亡。因此，BTSA1具有生物口服活性、良好的药代动力学特征，在白血病移植瘤模型中通过促进凋亡发挥显著的抗肿瘤活性。在治疗有效剂量下，BTSA1对造血系统或其他组织没有可观测到的毒性作用。

供应商信息 更多

四川恒诚致远生物科技有限公司
黄金产品
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产品介绍：
英文名称：BTSA1
CAS：314761-14-3
纯度：98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;500mg;1g;1kg
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河南阿尔法化工有限公司
现货
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产品介绍：
中文名称：3-苯基-1-(4-苯基噻唑-2-基)-4-(2-(噻唑-2-基)亚肼基)-1H-吡唑-5(4H)-酮
英文名称：5-Phenyl-2-(4-phenylthiazol-2-yl)-4-(2-(thiazol-2-yl)hydrazono)-2,4-dihydro-3H-pyrazol-3-one
CAS：314761-14-3
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
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英文名称：BTSA1
CAS：314761-14-3
纯度：98% HPLC
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英文名称：BTSA 1
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英文名称：BTSA1
CAS：314761-14-3
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G,1KG;25KG;50KG
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英文名称：BTSA1
CAS：314761-14-3
纯度：99%
包装信息：10mg;50mg
备注：试剂级
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英文名称：BTSA 1
CAS：314761-14-3
纯度：98% HPLC LCMS
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CAS：314761-14-3
纯度：98%
包装信息：1g/
备注：原料级
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英文名称：BTSA1
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英文名称：BTSA1
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英文名称：3-Methyl-1-(4-phenyl-2-thiazolyl)-1H-pyrazole-4,5-dione 4-[2-(2-ethoxyphenyl)hydrazone
CAS：314761-14-3
纯度：98%
包装信息：100mg,500mg,1g,5g,10g,50g
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台州市科瑞生物技术有限公司
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英文名称：BTSA1
CAS：314761-14-3
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英文名称：BTSA1
CAS：314761-14-3
纯度：98% HPLC
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英文名称：BTSA1
CAS：314761-14-3
纯度：99%
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ChemeGen 中国
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英文名称：BTSA1
CAS：314761-14-3
纯度：98%
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备注：品牌：ChemeGen
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爱必信（上海）生物科技有限公司
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英文名称：BTSA1
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纯度：98%
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上海传芊化工科技中心
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CAS：314761-14-3
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