31083-55-3
中文名称
PRT4165
英文名称
NSC 600157
CAS
31083-55-3
分子式
C15H9NO2
分子量
235.24
更新日期
2024/11/04 09:21:10
结构式
中文别名
化合物PRT 4165
H2A泛素化抑制剂(PRT4165)
2-(3-吡啶亚甲基)-1,3-茚满二酮
英文别名
PRT4165
NSC 600157
PRT 4165(NSC 600157)
PRT4165 >=98% (HPLC)
2-(3-Pyridylmethylene)-1,3-indandione
2-(pyridin-3-ylmethylidene)indene-1,3-dione
2-(3-Pyridinylmethylene)-1H-indene-1,3(2H)-dione
1H-Indene-1,3(2H)-dione, 2-(3-pyridinylmethylene)-
PRT 4165
PRT-4165
NSC600157
NSC-600157
NSC 600157
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
377.63°C (rough estimate) |
密度 |
1.1757 (rough estimate) |
折射率 |
1.6231 (estimate) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
在DMSO中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至米色 |
稳定性 |
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months. |
危险性符号(GHS) |
GHS07 |
警示词 |
警告 |
危险性描述 |
H317 |
防范说明 |
P280 |
WGK Germany |
3 |
RTECS号 |
NK6710000 |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | HY-19817 | PRT4165 PRT4165 | 31083-55-3 | 5mg | 416元 |
2024/08/19 | HY-19817 | PRT4165 PRT4165 | 31083-55-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 500元 |
2024/08/19 | HY-19817 | PRT4165 PRT4165 | 31083-55-3 | 10mg | 603元 |
生物活性
PRT4165 是一种有效的 PRC1 介导的 H2A 泛素化的抑制剂。
体外研究
PRT4165 is a potent inhibitor of PRC1-mediated H2A ubiquitylation.
In vitro
E3 ubiquitin ligase activity assays reveal that PRT4165 inhibits both RNF2 and RING 1A, but not RNF8 nor RNF168. In the presence of PRT4165, H2A ubiquitylation can be completely inhibited regardless of whether RING1 or RNF2 contributes the E3 ubiquitin ligase activity. Treatment of cells for 60 min with 50 μM PRT4165 results in a dramatic reduction in total ubiquitylated histone H2A. It is also found that longer exposure of the cells with the PRT4165 (30 and 60 min) leads to increased levels of γ-H2AX in unirradiated cells. PRT4165 inhibits double-strand break (DSB) repair at the 8-h time point compare with mock treated cells. Cells treated with increasing concentrations of PRT4165 show increasing numbers of cells in G
2
/M.
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