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304-20-1

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基本信息

中文
盐酸肼屈嗪
英文名称
1-HYDRAZINOPHTHALAZINE HYDROCHLORIDE
1-PHTHALAZINYLHYDRAZINE HYDROCHLORIDE
HYDRALAZINE HYDROCHLORIDE
MONO-HYDRAZINOPHTHALAZINE HCL
1(2h)-phthalazinone,hydrazone,monohydrochloride
1-hydrazinophthalazinemonohydrochloride
1-hydrazino-phthalazinmonohydrochloride
aiselazine
apresine
apresoline-esidrix
apresolinehydrochloride
hydralazinechloride
hydralazinemonohydrochloride
nor-press25
praparat5968
HydralazineHclC8H8N4.HC1
Hydrolazine
HYDRALAZINEHYDROCHLORIDE,USP
1-HYDRAZINOPHTHALAZINEHCL
HYDRAZINOPHTHALAZINEHYDROCHLORIDE
CAS
304-20-1
中文名称
1-肼基-2,3-二氮杂萘盐酸盐
盐酸肼屈嗪
盐酸肼苯哒嗪
盐酸肼酞嗪
1-肼屈嗪盐酸盐
EINECS 编号
206-151-0
分子式
C8H9ClN4
MDL 编号
MFCD00135998
分子量
196.64
MOL 文件
304-20-1.mol

常见问题列表

简介
盐酸肼屈嗪又称盐酸肼酞嗪,是已知化合物。其化学名称为1(2H)-2、3二氮杂萘酮腙,英文名Hydralazine。它具有松驰血管的作用,常被应用于中度高血压的治疗。临床应用时,通常与β-受体阻滞剂、利尿剂合用。肼屈嗪是一种直接作用于动脉和小动脉平滑肌的 抗高血压药。它通过舒张血管平滑肌,使外周阻力降低,从而达到降低血压的目的。肼屈嗪 具有中等强度的降血压作用,其特点为:舒张压下降较显著,并能增加肾血流量。
药理作用

1)降压:降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。

2)心力衰竭:盐酸肼屈嗪增加心排出量,降低血管阻力与后负荷。


药物相互作用

1.盐酸肼屈嗪与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱。

2.拟交感胺类与盐酸肼屈嗪同用可使本品的降压作用降低。

3.盐酸肼屈嗪与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。


制备

一种工业化生产盐酸肼屈嗪的工艺方法,以邻氰基苯甲醛为原料,经盐酸肼环化、缩合,再与盐酸成盐制得盐酸肼屈嗪,其工艺步骤为:

1)盐酸肼的生产:将50%的水合肼与乙醇混合液,滴加入氯化氢乙醇中,控制温度在-10 ℃~-15℃,生成盐酸肼乙醇溶液,最终pH2~4。

2)盐酸肼屈嗪的生产:在盐酸肼乙醇溶液中分批加入邻氰基苯甲醛,缓慢升温并将反应 温度控制在45℃~50℃,反应24~48小时,反应结束后,加入CP级盐酸调整PH值至pH1~2,再降温,析晶,甩滤,洗涤干燥。

3)精制:将粗品按1∶1(M∶V)的比例投入乙醇溶液中,升温溶解,再加入适量活性炭 脱色,压滤,降温析晶、甩滤、烘干。的生产路线如下:


生物活性
Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式,是直接有效的平滑肌松弛剂,IC50为1.9 mM。
靶点
TargetValue
Potassium Channel

体外研究

Hydralazine损害RAG-2基因的表达上调,并减少二次免疫球蛋白基因重排。Hydralazine颠覆B淋巴细胞自我容忍并通过破坏受体编辑导致致病性自身反应性的产生。 Hydralazine直接清除acrolein,降低细胞内acrolein的活性,从而抑制大分子内收。在acrolein开始处理后30分钟后,Hydralazine抑制交联,但在90分钟后是无效的。 Hydralazine(0.1-10 mM)抑制炎性巨噬细胞细胞外和细胞内ROS产生,通过ROS清除机制很可能影响黄嘌呤氧化酶(XO)和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADH/ NADPH)氧化酶的超氧自由基(O(2)(*-))-产生。Hydralazine(0.1-10 mM)显著减少NO(*)的生成,并且这种效应导致NOS-2基因表达和蛋白合成。Hydralazine也有效地阻止COX-2的基因表达,和蛋白水平和PGE(2)合成的降低相关联。 在豚鼠脊髓体外,Hydralazine不仅保护acrolein介导的损伤,同时也压缩。Hydralazine可以显著减轻acrolein诱导的超氧化物的产生,谷胱甘肽耗尽,线粒体功能障碍,膜完整性的丧失,并降低复合动作电位传导。


体内研究
在小鼠中,Hydralazine剂量依赖性保护血浆标记酶增加,但不是allyl醇产生的肝谷胱甘肽耗竭。

物理化学性质

熔点 
273°C
Merck 
14,4763
BRN 
3568329

理化性质

沸点 
322.13°C (rough estimate)
密度 
1.2961 (rough estimate)
折射率 
1.6110 (estimate)
储存条件 
-20?C Freezer
水溶解性 
Soluble in water. Slightly soluble in diethyl ether and alcohol.
稳定性
Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库
304-20-1(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
1(2H)-Phthalazinone, hydrazone, monohydrochloride(304-20-1)

应用领域

用途一
用作抗高血压药

安全数据

危险品标志 
Xn
危险类别码 
R22-R36/37/38
安全说明 
S26-S36/37/39-S45
危险品运输编号 
UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany 
3

RTECS 
TH9000000

RTECS号
TH9000000

TSCA 
Yes
HazardClass 
6.1
危险等级
6.1
PackingGroup 
III
包装类别
III
海关编码
29339900
海关编码 
29339900
毒害物质数据
304-20-1(Hazardous Substances Data)

化学品安全说明书(MSDS)

图谱信息

知名试剂公司产品信息

盐酸肼屈嗪价格(试剂级)

盐酸肼屈嗪价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/02/10B229951-肼屈嗪盐酸盐, 98%
1-Hydrazinophthalazine hydrochloride, 98%
5g553元
2021/02/10B229951-肼屈嗪盐酸盐, 98%
1-Hydrazinophthalazine hydrochloride, 98%
25g1178元
2021/01/25H04091-肼苯哒嗪盐酸盐
1-Hydrazinophthalazine Hydrochloride
5g340元

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