289483-69-8
中文名称
CS-2701
英文名称
E-7820
CAS
289483-69-8
分子式
C17H12N4O2S
分子量
336.37
更新日期
2024/12/26 17:36:52
结构式
中文别名
化合物E7820
血管生成抑制剂(E7820)
英文别名
E-7820
CS-2701
ER 68203-00
E 7820
E-7820
ER68203-00
E7820
E-7820
E 7820
289483-69-8
3-cyano-N-(3-cyano-4-methyl-1H-indol-7-yl)benzenesulfonamide
N-(3-cyano-4-methyl-1H-indol-7-yl)-3-cyanobenzene-sulfonamide
Benzenesulfonamide, 3-cyano-N-(3-cyano-4-methyl-1H-indol-7-yl)-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
沸点 |
626.2±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO:67.0(Max Conc. mg/mL);199.19(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) |
8.17±0.30(Predicted) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
Light yellow to light brown |
生物活性
E7820是独特的血管生成抑制剂,具有抗肿瘤活性。
体外研究
E7820 (ER68203-00) inhibits both bFGF- and VEGF-driven ube formation of human umbilical vascular endothelial cell (HUVEC) in a dose-dependent manner with IC
50
of 0.20 and 0.24 μg/ml, respectively.
E7820 inhibits proliferation of HUVEC induced by either bFGF or VEGF in serum-free medium (SFM). The IC
50
values are 0.10 and 0.081 μg/ml, respectively. Antiproliferative activity of E7820 against both WiDr and LoVo cells is very weak compared with that against HUVEC. The values of IC50 were 29 and 15 μg/ml, respectively.
体内研究
E7820 (ER68203-00) (50-200 mg/kg; p.o. ; twice daily for 14 days) delays the growth of WiDr cells inoculated s.c..
E7820 (200-400 mg/kg; p.o.;once daily for 4 days) potently inhibits WiDr-induced angiogenesis.
Animal Model:
|
Six-week-old female nude mice (KSN mice, WiDr-induced angiogenesis model)
|
Dosage:
|
50, 100, 200 mg/kg
|
Administration:
|
p.o. ; twice daily for 14 days from 2 days after inoculation of the tumor cells
|
Result:
|
The antitumor effect was dose-dependent at 50, 100, and 200 mg/kg, and the tumor growth rates were 52%, 46%, and 27%, respectively.
|
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