269718-84-5
中文名称
Pardoprunox
英文名称
Pardoprunox
CAS
269718-84-5
分子式
C12H15N3O2
分子量
233.27
结构式
中文别名
帕多芦诺
英文别名
SLV-308
DU 126891
Pardoprunox
SLV-308
DU-126891
pardoprunox (SLV308)
Pardoprunox，DU 126891
7-(4-Methyl-1-piperazinyl)-2(3H)-benzoxazolone
2(3H)-Benzoxazolone, 7-(4-methyl-1-piperazinyl)-
7-(4-methylpiperazin-1-yl)-3H-1,3-benzoxazol-2-one
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 密度 |
1.258±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) |
9.15±0.70(Predicted) |
生物活性
Pardoprunox (SLV-308) 是多巴胺受体 D2、D3 部分激动剂和 5-HT1A 激动剂，pEC50 分别为 8, 9.2, 6.3。
靶点
|
5-HT
1A
Receptor
6.3 (pEC
50
)
|
D
2
Receptor
8 (pEC
50
)
|
D
3
Receptor
9.2 (pEC
50
)
|
体外研究
Pardoprunox (SLV-308) acts as a potent but partial D2 receptor agonist (pEC
50
= 8.0 and pA
2
=8.4) with an efficacy of 50% on forskolin stimulated cAMP accumulation. At human recombinant dopamine D3 receptors, Pardoprunox acts as a partial agonist in the induction of [(35)S]GTPgammaS binding (intrinsic activity of 67%; pEC
50
=9.2) and antagonized the dopamine induction of [(35)S]GTPgammaS binding (pA
2
=9.0). Pardoprunox acts as a full 5-HT1A receptor agonist on forskolin induced cAMP accumulation at cloned human 5-HT1A receptors but with low potency (pEC
50
=6.3).
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纯度：95%
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