2502156-03-6
中文名称
PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
英文名称
PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS
2502156-03-6
分子式
C59H71ClFN11O7S
分子量
1132.78
更新日期
2024/08/19 16:58:28
结构式
基本信息
中文别名
(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-氯萘-1-基)-4-((S)-3-(氰基甲基)-4-(2-氟丙烯酰基)哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基)氧基)甲基)吡咯烷-1- 基)丙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
英文别名
LC-2
PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-Chloronaphthalen-1-yl)-4-((S)-3-(cyanomethyl)-4-(2-fluoroacryloyl)piperazin-1-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)oxy)methyl)pyrrolidin-1-yl)propoxy)propanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-m
(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-Chloronaphthalen-1-yl)-4-((S)-3-(cyanomethyl)-4-(2-fluoroacryloyl)piperazin-1-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)oxy)methyl)pyrrolidin-1-yl)propoxy)propanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
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(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-Chloronaphthalen-1-yl)-4-((S)-3-(cyanomethyl)-4-(2-fluoroacryloyl)piperazin-1-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)oxy)methyl)pyrrolidin-1-yl)propoxy)propanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
物理化学性质
| 密度 | 1.297±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: 50 mg/mL (44.14 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C) |
| 酸度系数(pKa) | 14.07±0.40(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Off-white to brown |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-137516 | (2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-氯萘-1-基)-4-((S)-3-(氰基甲基)-4-(2-氟丙烯酰基)哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基)氧基)甲基)吡咯烷-1- 基)丙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺 LC-2 | 2502156-03-6 | 1mg | 3000元 |
| 2024/08/19 | HY-137516 | (2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-氯萘-1-基)-4-((S)-3-(氰基甲基)-4-(2-氟丙烯酰基)哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基)氧基)甲基)吡咯烷-1- 基)丙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺 LC-2 | 2502156-03-6 | 5mg | 9800元 |
| 2022/09/18 | HY-137516 | (2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-氯萘-1-基)-4-((S)-3-(氰基甲基)-4-(2-氟丙烯酰基)哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基)氧基)甲基)吡咯烷-1- 基)丙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺 LC-2 | 2502156-03-6 | 10mg | 25000元 |
常见问题列表
生物活性
LC-2 是首创的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
靶点
|
KRAS(G12C) 0.25-0.76 μM (DC 50 ) |
VHL
|
体外研究
LC-2 induces degradation of endogenous KRASG12C in multiple KRAS mutant cancer cell (NCI-H2030, MIA PaCa-2, SW1573, NCI-H23 and NCI-H358 cells) with DC
50
s between 0.25 and 0.76 μM. LC-2-induced KRASG12C degradation occurs via a
bona fide
PROTAC mechanism. MIA PaCa-2, NCI-H23, and SW1573 cells are treated with 2.5 μM of LC-2 for 6, 24, 48, and 72 h. In all three cell lines, maximal KRAS degradation occurred within 24 h and was sustained up to 72 h.
LC-2-induced (2.5 μM; 6-24 hours) KRAS G12C degradation modulates Erk signaling in homozygous and heterozygous KRAS mutant cell lines.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | MIA PaCa-2 cells and NCI-H23 cells |
| Concentration: | 2.5 μM |
| Incubation Time: | 6-24 hours |
| Result: | Inhibition and degradation of KRAS G12C decreases pErk signaling at 6 and 24 h in homozygous MIA PaCa-2 cells |
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中文名称：(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-氯萘-1-基)-4-((S)-3-(氰基甲基)-4-(2-氟丙烯酰基)哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-2-基)氧基)甲基)吡咯烷-1- 基)丙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
英文名称：(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-Chloronaphthalen-1-yl)-4-((S)-3-(cyanomethyl)-4-(2-fluoroacryloyl)piperazin-1-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)oxy)methyl)pyrrolidin-1-yl)propoxy)propanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
CAS：2502156-03-6
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;
备注：BD01255712
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英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：95+%
包装信息：1kg
备注：1.00_kg
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英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg/;500mg/
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英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：98+
备注：现货 1g/瓶/
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英文名称：LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
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CAS：2502156-03-6
纯度：0.98
备注：10g
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英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：98% hplc lcms
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G， 5KG;1KG
备注：大量优势现货产品,可以随时联系,微信QQ24小时在线19945035818,质量好,包装好。化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：98% HPLC
包装信息：1g;100g;1kg
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英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：99%
包装信息：1g/10g/100g/1kg
备注：医药级
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英文名称：LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：98%
包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g;10g;25g;
备注：自主研发与生产，二栋研发中心5000平，可定制合成相关PROTAC系列产品。
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英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：98%
包装信息：1KG；100g;1g,100mg
备注：自有实验室，优势产品常备库存，接受定制，可根据客户需求分装，所有产品均经过第三方检测再发货，质量绝对保证，欢迎询价！
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中文名称：(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-氯萘-1-基)-4-((S)-3-(氰基甲基)-4-(2-氟丙烯酰基)哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-D]嘧啶-2-基)氧基)甲基)吡咯烷-1- 基)丙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：98%
包装信息：10mg
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中文名称：(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-氯萘-1-基)-4-((S)-3-(氰基甲基)-4-(2-氟丙烯酰基)哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-2-基)氧基)甲基)吡咯烷-1- 基)丙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
CAS：2502156-03-6
纯度：95%
包装信息：1G;5G;10G
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中文名称：(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-氯萘-1-基)-4-((S)-3-(氰基甲基)-4-(2-氟丙烯酰基)哌嗪-1-基)-5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶-2-基)氧基)甲基)吡咯烷-1- 基)丙氧基)丙酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-甲酰胺
英文名称：(2S,4R)-1-((S)-2-(3-(3-((S)-2-(((7-(8-Chloronaphthalen-1-yl)-4-((S)-3-(cyanomethyl)-4-(2-fluoroacryloyl)piperazin-1-yl)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-2-yl)oxy)methyl)pyrrolidin-1-yl)propoxy)propanamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-4-hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide
CAS：2502156-03-6
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：>=98%
包装信息：1kg；25kg
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英文名称：LC-2
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纯度：98%
包装信息：1G：5G:10G
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英文名称：PROTAC KRASG12C Degrader-LC-2
CAS：2502156-03-6
纯度：98%+ HPLC
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