2409479-29-2
中文名称
BAY-985
英文名称
BAY-985
CAS
2409479-29-2
分子式
C27H30F3N9O
分子量
553.58
更新日期
2024/11/21 09:29:34
结构式
中文别名
化合物BAY-985
英文别名
BAY-985
1-Propanone, 1-[4-[(1R)-1-[2-[[6-[6-(dimethylamino)-4-pyrimidinyl]-1H-benzimidazol-2-yl]amino]-4-pyridinyl]ethyl]-1-piperazinyl]-3,3,3-trifluoro-
所属类别
生物化工：IκB/IKK 抑制剂
| 沸点 |
753.3±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.373±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 50 mg/mL (90.32 mM) |
| 酸度系数(pKa) |
10.06±0.10(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
BAY-985是一种有效、高选择性的TBK1/IKKε抑制剂。 BAY-985对TBK1 (IC50 = 2 nM, low ATP assay; 30 nM, high ATP assay)和IKKε (IC50 = 2 nM)具有高效力，在机械性细胞phosphorylation of interferon regulatory factor 3(pIRF3)分析中也具有高效力(IC50 = 74 nM)，并且对SK-MEL-2细胞具有抗增殖作用(IC50 = 900 nM)。
靶点
| Target | Value |
TBK1
(in low ATP assay)
|
2 nM
|
IKKε
(Cell-free assay)
|
2 nM
|
TBK1
(in high ATP assay)
|
30 nM
|
pIRF3
(Cell-free assay)
|
74 nM
|
体外研究
BAY-985 inhibits FLT3, RSK4, DRAK1, and ULK1 with IC
50
s of 123, 276, 311, and 7930 nM, respectively.
BAY-985 inhibits the cellular phosphorylation of interferon regulatory factor 3 (IRF3) with an IC
50
of 74 nM.
BAY-985 is active in cellular mechanistic assay and shows anti-proliferative activity in a few cancer cell lines with IC
50
s of 900 and 7260 nM for SK-MEL2 (NRAS and TP53 mutated) and ACHN (CDKN2A mutated) cells, respectively.
Cell Proliferation Assay
|
Cell Line:
|
ACHN and SK-MEL-2 cell lines
|
|
Concentration:
|
|
|
Incubation Time:
|
96 hours
|
|
Result:
|
Inhibited proliferation in SK-MEL2 and ACHN cells with IC
50
s of 900 and 7260 nM, respectively.
|
体内研究
BAY-985 (200 mg/kg; p.o.; b.i.d.; 111 days) results in weak antitumor efficacy.
BAY-985 shows high clearance (CL
b
= 4.0 L/h/kg, ca. 95% hepatic extraction), large volume of distribution at steady state (V
ss
=2.9 L/kg) and a short terminal half-life (t
1/2
=0.79 h).
|
Animal Model:
|
Female NMRI nude mice bearing SK-MEL-2 human melanoma xenograft model
|
|
Dosage:
|
200 mg/kg
|
|
Administration:
|
Applied p.o.; twice daily (b.i.d.) continuously 111 days
|
|
Result:
|
Treatment resulted in weak antitumor efficacy with a T/C
tumor weight
ratio of 0.6.
The treatment was well tolerated, with a maximum body weight loss of less than 10%.
|
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英文名称：(R)-1-(4-(1-(2-((6-(6-(Dimethylamino)pyrimidin-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-2-yl)amino)pyridin-4-yl)ethyl)piperazin-1-yl)-3,3,3-trifluoropropan-1-one
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