2375740-98-8
中文名称
化合物 T10895
英文名称
1H-Pyrazole-5-carboxamide, 3-(difluoromethyl)-1-(1-methylethyl)-N-[6-[(5S,6S)-6,7,8,9-tetrahydro-6-hydroxy-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl][1,1'-biphenyl]-3-yl]-
CAS
2375740-98-8
分子式
C28H29F2N5O2
分子量
505.56
MOL 文件
2375740-98-8.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T10895
英文别名
1H-Pyrazole-5-carboxamide, 3-(difluoromethyl)-1-(1-methylethyl)-N-[6-[(5S,6S)-6,7,8,9-tetrahydro-6-hydroxy-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl][1,1'-biphenyl]-3-yl]-
物理化学性质
| 沸点 | 666.5±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C, protect from light, stored under nitrogen |
| 溶解度 | DMSO:50.56(Max Conc. mg/mL);100.0(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 12.66±0.70(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
常见问题列表
生物活性
CSN5i-3 是一种有效的，选择性和口服的 CSN5/Jab1 抑制剂，抑制 CSN 催化的 Cul1 deneddylation IC50 值为 5.8 nM。
靶点
IC50: 5.8 nM (CSN5)
体外研究
CSN5i-3 traps CRLs in the neddylated state, which leads to inactivation of a subset of CRLs by inducing degradation of their substrate recognition module.
体内研究
CSN5i-3 shows a good pharmacokinetic profile. CSN5i-3 inhibits growth of human xenograft. Treatment with CSN5i-3 triggers the formation of cleaved PARP and cleaved caspase 3 indicative of apoptosis induction.
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中文名称：CSN5i-3
英文名称：3-(Difluoromethyl)-N-(6-((5S,6S)-6-hydroxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazole-5-carboxamide
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中文名称：3-(二氟甲基)-N-(6-((5S,6S)-6-羟基-6,7,8,9-四氢-5H-咪唑并[1,5-a]氮杂卓-5-基)-[1,1'-联苯]-3-基)-1-异丙基-1H-吡唑-5-甲酰胺
英文名称：3-(Difluoromethyl)-N-(6-((5S,6S)-6-hydroxy-6,7,8,9-tetrahydro-5H-imidazo[1,5-a]azepin-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-3-yl)-1-isopropyl-1H-pyrazole-5-carboxamide
CAS：2375740-98-8
纯度：98%
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