23541-50-6
中文名称
盐酸佐柔比星
英文名称
Daunorubicin hydrochloride
CAS
23541-50-6
分子式
C27H30ClNO10
分子量
563.98
MOL 文件
23541-50-6.mol
更新日期
2024/05/01 08:10:54
结构式
基本信息
中文别名
盐酸柔红霉素
盐酸佐柔比星
盐酸正定霉素
盐酸红比霉素
盐酸正丁霉素
道诺霉素盐酸盐
盐酸柔红霉素(标准品)
盐酸柔红霉素(比星类)
盐酸佐柔比星.盐酸柔红霉素
(8S-cis)-8-乙酰基-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐
盐酸佐柔比星
盐酸正定霉素
盐酸红比霉素
盐酸正丁霉素
道诺霉素盐酸盐
盐酸柔红霉素(标准品)
盐酸柔红霉素(比星类)
盐酸佐柔比星.盐酸柔红霉素
(8S-cis)-8-乙酰基-10-[(3-氨基-2,3,6-三去氧-a-L-来苏己吡喃基)-氧]-7,8,9,10-四氢-6,8,11-三羟基-1-甲氧基-5,12-并四苯二酮盐酸盐
英文别名
ondena
Cerubidine
23541-50-6
ndc0082-4155
daunoblastin
daunoblastina
DAUNOBLASTINE
DAUNOMYCIN HCL
DAUNOMYCINE HCL
DAUNORUBICIN HCL
Cerubidine
23541-50-6
ndc0082-4155
daunoblastin
daunoblastina
DAUNOBLASTINE
DAUNOMYCIN HCL
DAUNOMYCINE HCL
DAUNORUBICIN HCL
所属类别
原料药：抗生素类抗肿瘤药
物理化学性质
| 熔点 | 190°C (dec) |
| 比旋光度 | D20 +248 ±5° (c = 0.05-0.1 in methanol) |
| 储存条件 | −20°C |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | Freely soluble in water and in methanol, slightly soluble in alcohol, practically insoluble in acetone. |
| 溶解度 | 易溶于水和甲醇，微溶于乙醇，几乎不溶于丙酮。 |
| 形态 | solid |
| 颜色 | 红色至深红色 |
| 水溶解性 | Soluble in water (50 mM) |
| 敏感性 | 吸湿性 |
| 最大波长(λmax) | 477nm(H2O)(lit.) |
| Merck | 14,2832 |
| BRN | 4229221 |
| 稳定性 | Stability |
| EPA化学物质信息 | 5,12-Naphthacenedione, 8-acetyl-10-[(3-amino-2,3, 6-trideoxy-.alpha.-L-lyxo- hexopyranosyl)oxy]-7,8,9, 10-tetrahydro-6,8,11-trihydroxy- 1-methoxy-, hydrochloride, (8S,10S)-(23541-50-6) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS06,GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H301-H341-H351-H360FD |
| 防范说明 | P201-P202-P264-P270-P280-P301+P310 |
| 危险品标志 | Xn,Xi |
| 危险类别码 | 22-40-42/43-36/37/38-20/21/22 |
| 危险类别码 | 22-40-42/43-36/37/38-20/21/22 |
| 安全说明 | 22-36/37-45-37/39-36-26 |
| 安全说明 | 22-36/37-45-37/39-36-26 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | HB7878000 |
| F | 3-10 |
| 危险等级 | 6.1(b) |
| 包装类别 | III |
| 海关编码 | 29419059 |
| 毒性 | LD50 in mice (mg/kg): 26 i.v. (DiMarco, 1969) |
常见问题列表
简介
盐酸柔红霉素，作为血液科治疗治疗急性粒细胞白血病、急性淋巴细胞性白血病、急性单核粒细胞白血病等疾病的常用药物，其是第一代蒽环类抗生素，临床上除用于治疗急慢性白血病外亦可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物合用增加其抗肿瘤作用。
作用机制
盐酸柔红霉素呈现细胞毒性作用，属细胞周期非特异性药物，其通过嵌入目的细胞插入DNA相邻碱基对之间，产生活性自由基，使DNA双股螺旋解旋，DNA链断裂，抑制核酸的模板活性，干扰转录过程，阻止mRNA合成，达到组织细胞进行复制，其也可能引起细胞膜破裂，进而导致细胞死亡，从而发挥药效。
药理作用
柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氯尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。
临床应用
临床上除用于治疗急慢性白血病外亦可与泼尼松、阿糖胞苷或长春碱等药物合用增加其抗肿瘤作用。 科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面。 用于神经母细胞瘤和横纹肌瘤。
药代动力学
给10例白血病成人患者静脉注射 （将本药40mg溶解于40ml生理盐水中）3分钟时的血中和红细胞中的浓度分别为228μg/ml和237μg/g。它在人体的主要代谢产物是柔红霉素醇。在24小时的总排泄率为(11.8±5.1)%，其中柔红霉素 （6.33±2.93）%，道诺红菌素醇 （5.3±2.48）%。其分布半衰期（t1/2α）为0.07小时 ；消除半衰期（t1/2β）为2.86小时，半衰期 （t1/2γ）为97.3小时。
适应症
盐酸柔红霉素用于急性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病，以及慢性急变者。
用法用量
盐酸柔红霉素静脉注射或静脉滴注。使用前每支加10ml注射用生理盐水溶解。静脉滴注用0.9%氯化钠注射液250ml溶解后滴注，1小时内滴完。成人一个疗程的用量为0.4～1.0mg/kg，儿童用量为1.0mg/kg，一日1次，共3～5次，连续或隔日给药。停药1周后重复。总给药量不超过25mg/kg。
药理作用及作用机制
盐酸柔红霉素为周期非特异性抗肿瘤药，动物试验表明它对小鼠L1210白血病有延长生命的作用，并且对氨基甲叶酸、6-巯基嘌呤及5-氟尿嘧啶耐药的细胞株也显示出一定的疗效。另外，它对吉田肉瘤大鼠有延长生命的疗效，并且对环磷酰胺、三乙烯硫代磷酰胺、6-巯基嘌呤、5-氟尿嘧啶、丝裂霉素C及色霉素A3耐药的细胞株也显示出一定的疗效。柔红霉素作用机制在于细胞的核酸合成过程，能直接与DNA结合，阻碍DNA合成和依赖DNA的RNA合成反应。
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