2244992-76-3
中文名称
CHMFL-PI3KD-317
英文名称
CHMFL-PI3KD-317
CAS
2244992-76-3
分子式
C21H24ClN5O3S2
分子量
494.03
更新日期
2023/11/10 15:57:29
结构式
中文别名
化合物 T10804
化合物CHMFL-PI3KD-317
英文别名
CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI-3KD-317,CHMFLPI3KD317,CHMFL PI3KD 317
密度 |
1.406±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
酸度系数(pKa) |
6.25±0.50(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC50,>10000 nM),PIK3C2B (IC50,882.3 nM),VPS34 (IC50,1801.7 nM),PI4KIIIA (IC50,574.1 nM) 和 PI4KIIIB (IC50,300.2 nM)。在 Raji 细胞中,CHMFL-PI3KD-317 抑制 PI3Kδ 介导的 Akt T308 磷酸化,EC50 值为 4.3 nM。CHMFL-PI3KD-317 对癌细胞具有抗增殖作用。
靶点
PI3Kδ
6 nM (IC
50
)
|
PI3Kα
62.6 nM (IC
50
)
|
PI3Kβ
284 nM (IC
50
)
|
PI3Kγ
202.7 nM (IC
50
)
|
PIK3C2B
882.3 nM (IC
50
)
|
Vps34
1801.7 nM (IC
50
)
|
PI4KIIIA
574.1 nM (IC
50
)
|
PI4KIIIB
300.2 nM (IC
50
)
|
体外研究
CHMFL-PI3KD-317 has antiproliferative effects, with GI
50
s of 3.5 ± 0.8, 4.0 ± 0.9, 4.8 ± 0.2, 3.3 ± 0.2, 3.0 ± 0.4 μM against PF382, NALM-6, MV4-11, MOLM-14 and MOLM-13 cells, respectively.
体内研究
CHMFL-PI3KD-317 (Compound 15i; 25, 50 and 100 mg/kg/day, p.o., for 14 days) inhibits the growth of the MOLM14 tumor in mice.
CHMFL-PI3KD-317 shows favorable oral bioavailability and acceptable half-life (T
1/2
= 3.28 h) in Sprague-Dawley rats.
Animal Model:
|
Female nu/nu mice bearing MOLM-14 tumor xenografts
|
Dosage:
|
25, 50 and 100 mg/kg/day
|
Administration:
|
P.O. for 14 days
|
Result:
|
Inhibited the growth of the MOLM14 tumor without mortality or obvious weight loss in mice.
|
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英文名称:CHMFL-PI3KD-317;CHMFL-PI-3KD-317,CHMFLPI3KD317,CHMFL PI3KD 317
CAS:2244992-76-3
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