2231747-03-6
中文名称
OXFBD04
英文名称
OXFBD04
CAS
2231747-03-6
分子式
C17H16N2O3
分子量
296.33
MOL 文件
2231747-03-6.mol
结构式
物理化学性质
沸点 | 550.4±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.273±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO: ≥ 250 mg/mL (843.68 mM) |
酸度系数(pKa) | 9.09±0.10(Predicted) |
形态 | Solid |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
OXFBD04 是一种有效的选择性 BRD4 抑制剂,IC50 为 166 nM。OXFBD04 是一种有效的 BET 溴结构域配体,对 CREBBP 溴结构域具有额外的适度亲和力。OXFBD04 具有抗癌活性。
靶点
BRD4 166 nM (IC 50 ) |
体外研究
OXFBD04 (0.01-100 μM; 48 hours) inhibits cancer cell lines growth.
OXFBD04 (10 µM; for 10, 24, or 48 hours) induces MYC suppression in MCF7 breast cancer cells.
Cell Viability Assay
Cell Line: | A498 (renal), HT-29 (colon), and MCF7 (breast) cancer cell lines |
Concentration: | 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM |
Incubation Time: | 48 hours |
Result: | Inhibited cancer cell lines growth. |
体内研究
OXFBD04 has optimised physicochemical properties (LE=0.43; LLE=5.74; SFI=5.96), and good metabolic stability (t
1/2
=388 min). OXFBD04 has CL
int
of 3.57 µL/min/mg.
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