2138300-40-8
中文名称
STING AGONIST-4
英文名称
1H-Benzimidazole-5-carboxamide, 1,1'-(1,4-butanediyl)bis[2-[[(1-ethyl-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)carbonyl]amino]-
CAS
2138300-40-8
分子式
C34H38N12O4
分子量
678.74
更新日期
2023/03/20 15:41:23
结构式
中文别名
化合物STING AGONIST-4
英文别名
STING agonist-4
1H-Benzimidazole-5-carboxamide, 1,1'-(1,4-butanediyl)bis[2-[[(1-ethyl-3-methyl-1H-pyrazol-5-yl)carbonyl]amino]-
所属类别
生物化工：生化试剂
| 密度 |
1.48±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: slightly soluble |
| 酸度系数(pKa) |
11.97±0.43(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to gray |
生物活性
STING agonist-4 是干扰素基因 (STING) 的受体激动剂的刺激剂，它的表观抑制常数 IC50 为 20 nM，STING agonist-4 是一种含两个对称相关的氨基苯并咪唑 (ABZI) 基的化合物。
靶点
IC50: 20 nM (STING agonist-4)
体外研究
STING agonist-4 (Compound 2) (0.3-30 μM; 2 hours) causes phosphorylation of IRF3 and STING that is inhibited by the TBK1 inhibitor BX795 and induces dose-dependent secretion of IFN-β with an EC
50
of 3.1 μM.
STING agonist-4 (Compound 2) (0.001 nM-1 μM) inhibits binding of full-length STING to the solid support with an apparent dissociation constant (K
d
) of approximately 1.6 nM.
STING agonist-4 (Compound 2) (0-100 μM) is 18-fold more potent than cGAMP (an endogenous STING ligand), with an EC
50
of 53.9 μM.
STING agonist-4 (Compound 2) (3 μM; 4 hours) promotes production of interferon γ-induced protein 10 (IP-10), IL-6 and TNF-α by a mechanism that is dependent on STING-mediated activation of TBK1.
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
Human peripheral blood mononuclear cells (PBMCs)
|
|
Concentration:
|
0.3 μM, 1 μM, 3 μM, 10 μM and 30 μM
|
|
Incubation Time:
|
2 hours
|
|
Result:
|
Caused phosphorylation of IRF3 and STING and induced secretion of IFN-β.
|
供应商信息
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苏州苏泰科生物试剂有限公司
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