2097416-76-5
中文名称
CS-2696
英文名称
AZD0364
CAS
2097416-76-5
分子式
C24H24F2N8O2
分子量
494.5
MOL 文件
2097416-76-5.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:36
结构式
基本信息
中文别名
化合物AZD-0364
英文别名
CS-2696
AZD0364
ADZ0346
ERK2 inhibitor
AZD 0364
AZD0364
ERK2 INHIBITOR
Imidazo[1,2-a]pyrazin-8(5H)-one, 7-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-6-(methoxymethyl)-2-[5-methyl-2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-, (6R)-
AZD0364
ADZ0346
ERK2 inhibitor
AZD 0364
AZD0364
ERK2 INHIBITOR
Imidazo[1,2-a]pyrazin-8(5H)-one, 7-[(3,4-difluorophenyl)methyl]-6,7-dihydro-6-(methoxymethyl)-2-[5-methyl-2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]-4-pyrimidinyl]-, (6R)-
物理化学性质
沸点 | 716.0±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | DMSO:41.67(Max Conc. mg/mL);84.27(Max Conc. mM) DMF:25.0(Max Conc. mg/mL);50.56(Max Conc. mM) DMF:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(Max Conc. mg/mL);1.01(Max Conc. mM) Ethanol:54.5(Max Conc. mg/mL);110.21(Max Conc. mM) |
酸度系数(pKa) | 2?+-.0.10(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
AZD0364 (ATG-017) 是一种ERK1/2抑制剂,对ERK2的IC50值为0.6 nM。
靶点
Target | Value |
ERK2
() | 0.6 nM |
体外研究
AZD0364对MAPK信号通路的直接下游底物具有高细胞活性(如在BRAF。
体内研究
AZD0364在各个物种中具有良好的口服药代动力学。在移植瘤模型中,AZD0364在肿瘤中以浓度依赖性方式抑制磷酸化p90RSK1。在KRAS突变的NSCLC Calu 6移植瘤模型中,AZD0634诱导肿瘤的消退,在此模型中,AZD0634可与selumetinib安全有效地进行结合给药。
供应商信息 更多
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