2095616-82-1
中文名称
2095616-82-1
英文名称
CH7057288
CAS
2095616-82-1
分子式
C32H31N3O5S
分子量
569.67
MOL 文件
2095616-82-1.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:35
结构式
基本信息
中文别名
化合物CH7057288
英文别名
CH7057288
4-Pyridinecarboxamide, 2-[2-[6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[(methylsulfonyl)amino]-11-oxobenzo[b]naphtho[2,3-d]furan-3-yl]ethynyl]-N-(1,1-dimethylethyl)-6-methyl-
4-Pyridinecarboxamide, 2-[2-[6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[(methylsulfonyl)amino]-11-oxobenzo[b]naphtho[2,3-d]furan-3-yl]ethynyl]-N-(1,1-dimethylethyl)-6-methyl-
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 密度 | 1.35±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO:34.0(Max Conc. mg/mL);59.68(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 6.89±0.40(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Off-white to yellow |
CH7057288价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 5mg | 1500元 |
| 2024/11/08 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1880元 |
| 2024/11/08 | HY-107362 | CH7057288 CH7057288 | 2095616-82-1 | 10mg | 2500元 |
常见问题列表
生物活性
CH7057288是一种有效的、选择性TRK抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC的IC50值分别为1.1 nM, 7.8 nM和5.1 nM。
靶点
| Target | Value |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 1.1 nM |
|
TrkC
(Cell-free assay) | 5.1 nM |
|
TrkB
(Cell-free assay) | 7.8 nM |
体外研究
在无细胞激酶试验中，CH7057288对TRKA, TRKB和TRKC具有选择性抑制活性，抑制包含TRK融合的细胞增殖。CH7057288抑制MAPK和E2F信号通路。
体内研究
在通过皮下注射含TRK融合细胞的异种移植瘤模型中，CH7057288具有强有效的肿瘤生长抑制活性。此外，在模拟脑转移的颅内植入模型中，CH7057288可显著地诱导肿瘤消退并改善无事件生存率。在所检测的三种模型中，CH7057288有效地诱导了肿瘤生长抑制作用，在CUTO-3和MO-91模型中，发生了明显的肿瘤消退。其在体内的暴露量呈剂量相关。CH7057288的终末半衰期较短（3-5小时），给药后24小时后，其血药浓度就降至约T max 的十分之一-百分之一之间的范围。
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英文名称：CH7057288
CAS：2095616-82-1
纯度：>98%
包装信息：2g
备注：2g
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中文名称：N-（叔丁基）-2-（（6,6-二甲基-8-（甲基磺酰胺基）-11-氧代-6,11-二氢萘[2,3-b]苯并呋喃-3-基）乙炔基）-6-甲基异烟酰胺
英文名称：N-(tert-butyl)-2-((6,6-dimethyl-8-(methylsulfonamido)-11-oxo-6,11-dihydronaphtho[2,3-b]benzofuran-3-yl)ethynyl)-6-methylisonicotinamide
CAS：2095616-82-1
纯度：95% HPLC
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英文名称：CH7057288
CAS：2095616-82-1
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纯度：98%
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英文名称：N-(tert-Butyl)-2-((6,6-dimethyl-8-(methylsulfonamido)-11-oxo-6,11-dihydronaphtho[2,3-b]benzofuran-3-yl)ethynyl)-6-methylisonicotinamide
CAS：2095616-82-1
纯度：98%
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