2070015-22-2
中文名称
OSU-T315
英文名称
ILK-IN-2
CAS
2070015-22-2
分子式
C30H30F3N5O
分子量
533.59
更新日期
2024/11/08 11:24:23
结构式
中文别名
ILK-IN-2游离态
ILK抑制剂(ILK-IN-2)
英文别名
ILK-IN-2
OSU-T315 (ILK-IN-1)
OSU-T315 (1,3-regioisomer)
OSU-T315 (1,5-regioisomer)
1H-Pyrazole-5-propanamide, N-methyl-1-[4-(1-piperazinyl)phenyl]-3-[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]-
储存条件 |
Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C |
溶解度 |
DMSO: ≥ 50 mg/mL (93.70 mM); Water: < 0.1 mg/mL (insoluble) |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-18676B | OSU-T315 ILK-IN-2 | 2070015-22-2 | 2mg | 1200元 |
2024/11/08 | HY-18676B | OSU-T315 ILK-IN-2 | 2070015-22-2 | 5mg | 2400元 |
2024/11/08 | HY-18676B | OSU-T315 ILK-IN-2 | 2070015-22-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 2817元 |
生物活性
OSU-T315 (ILK-IN-2)是一种有效的 Integrin-Linked Kinase (ILK) 的抑制剂,其IC50值为0.6 μM。OSU-T315 可诱导自噬和细胞凋亡,这两者都是其抗增殖活性不可或缺的。OSU-T315 具有抗肿瘤活性。
靶点
Target | Value |
ILK
(Cell-free assay)
|
0.6 μM
|
体外研究
OSU-T315 (Compound 22; 0-5 μM; 24 hours) exhibits high in vitro potency against a panel of prostate and breast cancer cell lines with a IC
50
range of 1-2.5 μM.
OSU-T315 (0-2.5 μM; 24 hours) can reduce YB-1, HER2, and EGFR expression; shows a modest suppressive effect on phosphorylated S6 levels, exhibits dose-dependent suppressive effects on the levels of phospho-ERK1/2 and phospho-p38, while that of phospho-JNK remains unaltered in PC-3 cell.
OSU-T315 (0-4 μM; 24 hours) causes autophagy through ILK inhibition.
Western Blot Analysis
Cell Line:
|
PC-3 cells; MDA-MB-231 cells
|
Concentration:
|
1 μM, 2 μM, 3 μM, 4 μM; 0.5 μM, 1 μM, 1.5 μM, 2 μM, 2.5 μM
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
Result:
|
Exhibited a dose-dependent decreasing effect on the phosphorylation of pS6, ERKs, and p38 in PC-3 cells and MDA-MB-231 cells.
|
Cell Viability Assay
Cell Line:
|
Prostate cancer cells: LNCaP, PC-3; breast cancer cells: MDA-MB-231, MDA-MB-468, SKBR3, MCF-7; PrEC and MEC cells
|
Concentration:
|
0-5 μM
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
Result:
|
Suppressed cancer cells viability in breast and prostate cancer cells (IC (50), 1-2.5μM).
|
Apoptosis Analysis
Cell Line:
|
PC-3 cells
|
Concentration:
|
1 μM, 2 μM, 3 μM, 4 μM
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
Result:
|
Induced accumulation of LC3-II and PARP cleavage.
|
体内研究
OSU-T315 (Oral gavage; 25 mg/kg, 50 mg/kg; single daily; 35 days) has a suppressive effect of on PC-3 xenograft tumor growth .
No other obvious toxicity is observed in mice.
Animal Model:
|
Male NCr athymic nude mice with PC-3 tumor xenografts
|
Dosage:
|
25 mg/kg; 50 mg/kg
|
Administration:
|
Oral gavage; single daily; 35 days
|
Result:
|
Resulted in suppression of tumor growth relative to the vehicle control after 35 days of treatment (48% and 62% suppression for 25 and 50 mg/kg, respectively).
|
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英文名称:ILK-IN-2
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纯度:HPLC≥98%
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英文名称:ILK-IN-2
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中文名称:ILK抑制剂(ILK-IN-2)
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英文名称:N-Methyl-3-(1-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)-3-(4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-pyrazol-5-yl)propanamide
CAS:2070015-22-2
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CAS:2070015-22-2
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中文名称:化合物 ILK-IN-2
英文名称:OSU-T315
CAS:2070015-22-2
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中文名称:N-甲基-3-(1-(4-(哌嗪-1-基)苯基)-3-(4'-(三氟甲基)-[1,1'-联苯基]-4-基)-1H-吡唑-5-基)丙胺
英文名称:N-Methyl-3-(1-(4-(piperazin-1-yl)phenyl)-3-(4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)-1H-pyrazol-5-yl)propanamide
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