2070009-55-9
中文名称
化合物 T12434
英文名称
Benzamide, N-[(1S)-2-[4-(2-acetyl-1-methyl-1H-imidazol-4-yl)phenyl]-1-[[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]methyl]ethyl]-3-chloro-4-(1-methylethoxy)-
CAS
2070009-55-9
分子式
C29H36ClN5O4
分子量
554.08
更新日期
2024/12/05 21:11:24
结构式
中文别名
化合物 T12434
英文别名
Benzamide, N-[(1S)-2-[4-(2-acetyl-1-methyl-1H-imidazol-4-yl)phenyl]-1-[[[2-(dimethylamino)acetyl]amino]methyl]ethyl]-3-chloro-4-(1-methylethoxy)-
密度 |
1.22±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
DMSO : ≥ 32 mg/mL (57.75 mM) |
酸度系数(pKa) |
13.32±0.46(Predicted) |
形态 |
Solid |
颜色 |
White to off-white |
生物活性
PF-2771 是一种选择性的着丝粒蛋白 E (CENP-E) 抑制剂,IC50 值为 16.1 nM,具有抗肿瘤活性。
体外研究
PF-2771 is a potent and selective CENP-E inhibitor, inhibiting CENP-E motor activity with an IC
50
of 16.1 nM. PF-2771 shows no inhibitory effect on the ATPase activities of highly related kinesins (0% inhibition of Eg5/KSP, chromokinesin, and MCAK at both 1 or 10 μM PF-2771). PF-2771 exhibits inactive activity against 74 protein kinases (all < 23% inhibition with 1 μM PF-2771, < 40% with 10 μM PF-2771). PF-2771 is cytotoxic to the basal-like breast cancer tumor cell survival, with EC
50
s of < 0.1 μM, and with no cytotoxicity on the normal and premalignant cell lines (EC
50
> 5 μM). PF-2771 (100 nM) reusults in a chromosomal congression defect in MDA-MB-468 cells.
体内研究
PF-2771 (100 mg/kg, every day i.p.) potently inhibits CENP-E motor function, and causes tumor regression in SCID mice bearing AA1077 mammary tumors.
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