2062200-97-7
中文名称
XL413 HYDROCHLORIDE
英文名称
XL413 (hydrochloride)
CAS
2062200-97-7
分子式
C14H13Cl2N3O2
分子量
326.18
结构式
中文别名
化合物XL413 HYDROCHLORIDE
英文别名
XL-413 hydrochloride,XL413 hydrochloride
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO:0.2(Max Conc. mg/mL);0.613(Max Conc. mM)
PBS (pH:7.2):10.0(Max Conc. mg/mL);30.66(Max Conc. mM) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
生物活性
XL413 hydrochloride 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM，同时对 CK2 和 PIM1 的 IC50 值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。
靶点
|
Cdc7
3.4 nM (IC
50
)
|
PIM1
42 nM (IC
50
)
|
CK2
215 nM (IC
50
)
|
体外研究
XL413 inhibits the cell proliferation (IC
50
= 2685 nM), decreases cell viability (IC
50
= 2142 nM) and elicits the caspase 3/7 activity (EC
50
= 2288 nM) in Colo-205 cells. XL413 also significantly inhibits the anchorage-independent growth of colo-205 in soft agar (IC
50
= 715 nM). XL413 shows cytotoxic effects on tumors, with IC
50
of 22.9 µM in HCC1954 cells and 1.1 µM in Colo-205 cells. XL413 induces apoptosis in the Colo-205 cells, but not in HCC1954 cells. XL413 is effective DDK inhibitors in vitro, with IC
50
of 22.7 nM. XL413 is defective in inhibiting DDK-dependent Mcm2 phosphorylation in HCC1954 cells but is effective in Colo-205 cells.
体内研究
XL413 (100 mg/kg, p.o.) shows excellent plasma exposures in mice and possesses good PK properties. XL413 (10, 30, or 100 mg/kg, p.o.) is well tolerated at all the doses, with no significant body weight loss.
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英文名称：XL413 (hydrochloride)
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中文名称：化合物 XL413 hydrochloride
英文名称：XL413 hydrochloride
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