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2059952-75-7

中文名称 STAT3-IN-1
英文名称 STAT3-IN-1
CAS 2059952-75-7
分子式 C28H29NO6
分子量 475.53
MOL 文件 2059952-75-7.mol
更新日期 2024/12/10 13:46:42
结构式 2059952-75-7 结构式

基本信息

中文别名 化合物STAT3-IN-1
英文别名 STAT3-IN-1
2-Propenamide, N-[4-[(1E)-2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethenyl]phenyl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (2E)-

物理化学性质

沸点 689.3±55.0 °C(Predicted)
密度 1.205±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Sealed in dry,Room Temperature
溶解度 DMSO: 125 mg/mL (262.86 mM)
酸度系数(pKa) 12.63±0.70(Predicted)
形态 Solid
颜色 Light yellow to orange

安全数据

危险性符号(GHS) GHS hazard pictograms
GHS07
警示词 警告
危险性描述 H302-H315-H319-H335
防范说明 P261-P305+P351+P338

常见问题列表

生物活性
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。
靶点
TargetValue
STAT3
(in HT29 cells)
1.82 μM
STAT3
(in MDA-MB 231 cells)
2.14 μM
体外研究

STAT3-IN-1 (compound 7d: 0-10 μM, 48 h) inhibits the STAT3 acetylation at lysine 685 and affected its specific genes expressions.
STAT3-IN-1 (compound 7d: 0-10 μM, 48 h) induces tumor cells apoptosis in MDA-MB-231 cells.

Apoptosis Analysis

Cell Line: MDA-MB-231 cell lines.
Concentration: 0-10 μM.
Incubation Time: 48 hours.
Result: The induced apoptosis rates (early and late apoptosis) at 1, 2, 5, 8 and 10 μM were 9.0%, 11.2%, 20.9%, 43.3% and 85.2% versus control 3.0%.

Western Blot Analysis

Cell Line: MDA-MB-231 and HT-29 cell lines.
Concentration: 0-10 μM.
Incubation Time: 48 hours.
Result: Inhibited STAT3 acetylation and STAT3 tyrosine phosphorylation in MDA-MB-231 cells.
Increased the expressions of these tumor-suppressor genes (PTPN6 (SHP-1), CDKN2A and DLEC1) which were related to STAT3 acetylation at Lys685.
体内研究

STAT3-IN-1 (compound 7d: 10, 20 mg/kg, two weeks) arrests tumor growth with low toxicity in mouse-xenograft model.

Animal Model: Mouse-xenograft model bearing inoculation of mice breast cancer 4T1 cells.
Dosage: 10, 20 mg/kg.
Administration: Oral administration once every other day for two weeks.
Result: Arrested tumor growth with no obvious body weight loss.

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晶墨(厦门)生物科技有限公司
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英文名称:STAT3-IN-1
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纯度:>98%
包装信息:1g/;10g/;100g/
备注:3g
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纯度:98% HPLC
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中文名称:(E)-N-(4-((E)-3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酰胺
英文名称:(E)-N-(4-((E)-3,5-Dimethoxystyryl)phenyl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)acrylamide
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中文名称:化合物 STAT3-IN-1
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