2059952-75-7
中文名称
STAT3-IN-1
英文名称
STAT3-IN-1
CAS
2059952-75-7
分子式
C28H29NO6
分子量
475.53
MOL 文件
2059952-75-7.mol
更新日期
2024/12/10 13:46:42
结构式
基本信息
中文别名
化合物STAT3-IN-1
英文别名
STAT3-IN-1
2-Propenamide, N-[4-[(1E)-2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethenyl]phenyl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (2E)-
2-Propenamide, N-[4-[(1E)-2-(3,5-dimethoxyphenyl)ethenyl]phenyl]-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-, (2E)-
物理化学性质
沸点 | 689.3±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.205±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (262.86 mM) |
酸度系数(pKa) | 12.63±0.70(Predicted) |
形态 | Solid |
颜色 | Light yellow to orange |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
STAT3-IN-1 (compound 7d) 是一种出色的、选择性的 STAT3 的口服活性抑制剂,在HT29细胞和MDA-MB 231细胞中的IC50值分别为1.82 μM和2.14 μM。STAT3-IN-1 诱导肿瘤细胞凋亡。
靶点
Target | Value |
STAT3
(in HT29 cells) | 1.82 μM |
STAT3
(in MDA-MB 231 cells) | 2.14 μM |
体外研究
STAT3-IN-1 (compound 7d: 0-10 μM, 48 h) inhibits the STAT3 acetylation at lysine 685 and affected its specific genes expressions.
STAT3-IN-1 (compound 7d: 0-10 μM, 48 h) induces tumor cells apoptosis in MDA-MB-231 cells.
Apoptosis Analysis
Cell Line: | MDA-MB-231 cell lines. |
Concentration: | 0-10 μM. |
Incubation Time: | 48 hours. |
Result: | The induced apoptosis rates (early and late apoptosis) at 1, 2, 5, 8 and 10 μM were 9.0%, 11.2%, 20.9%, 43.3% and 85.2% versus control 3.0%. |
Western Blot Analysis
Cell Line: | MDA-MB-231 and HT-29 cell lines. |
Concentration: | 0-10 μM. |
Incubation Time: | 48 hours. |
Result: |
Inhibited STAT3 acetylation and STAT3 tyrosine phosphorylation in MDA-MB-231 cells.
Increased the expressions of these tumor-suppressor genes (PTPN6 (SHP-1), CDKN2A and DLEC1) which were related to STAT3 acetylation at Lys685. |
体内研究
STAT3-IN-1 (compound 7d: 10, 20 mg/kg, two weeks) arrests tumor growth with low toxicity in mouse-xenograft model.
Animal Model: | Mouse-xenograft model bearing inoculation of mice breast cancer 4T1 cells. |
Dosage: | 10, 20 mg/kg. |
Administration: | Oral administration once every other day for two weeks. |
Result: | Arrested tumor growth with no obvious body weight loss. |
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