192705-80-9
中文名称
PD-161570;PF-1480232
英文名称
N-[6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-(diethylamino)butyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)urea
CAS
192705-80-9
分子式
C26H35Cl2N7O
分子量
532.51
更新日期
2023/03/20 15:41:21
结构式
中文别名
1-(叔丁基)-3-(6-(2,6-二氯苯基)-2-((4-(二乙基氨基)丁基)氨基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)脲
英文别名
PD 161570
PF-1480232
PD-161570
PF-1480232
1-(tert-Butyl)-3-(6-(2,6-dichlorophenyl)-2-((4-(diethylamino)butyl)amino)pyrido[2,3-d]pyrimidi
1-Tert-butyl-3-[6-(2,6-dichloro-phenyl)-2-(4-diethylaMino-butylaMino)pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]urea
N-[6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-(diethylamino)butyl]amino]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)urea
| 熔点 |
215-230?C |
| 储存条件 |
Store at RT |
| 溶解度 |
二甲基亚砜：>10mg/mL |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至灰白色 |
生物活性
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR，EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310 nM，240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化，IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
靶点
|
FGFR1
39.9 nM (IC
50
)
|
FGFR1
42 nM (Ki)
|
FGFR1 autophosphorylation
622 nM (IC
50
)
|
PDGFRβ
262 nM (IC
50
)
|
PDGFR
310 nM (IC
50
)
|
EGFR
240 nM (IC
50
)
|
c-Src
44 nM (IC
50
)
|
TGF-β Receptor
|
体外研究
PD-161570 (Compound 6c; 0.1-1 µM; 1-8 days; VSMCs) treatment inhibits PDGF-stimulated vascular smooth muscle cell proliferation in a dose dependent fashion with an IC
50
of 0.3 µM on day 8.
PD-161570 suppresses constitutive phosphorylation of the FGF-1 receptor in both human ovarian carcinoma cells (A
121(p)
) and Sf9 insect cells overexpressing the human FGF-1 receptor and blocked the growth of A
121(p)
cells in culture.
PD-161570 can potently inhibit basic fibroblast growth factor (bFGF)-mediated angiogenesis.
Cell Proliferation Assay
|
Cell Line:
|
Vascular smooth muscles cells (VSMCs)
|
|
Concentration:
|
0.1 µM, 0.3 µM, 1 µM
|
|
Incubation Time:
|
1 day, 3 days, 6 days, 8 days
|
|
Result:
|
Inhibited VSMC proliferation in a dose dependent fashion with an IC
50
of 0.3 µM at day 8.
|
供应商信息
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CAS：192705-80-9
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备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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英文名称：PD 161570;N-[6-(2,6-Dichlorophenyl)-2-[[4-(diethylaMino)butyl]aMino]pyrido[2,3-d]pyriMidin-7-yl]-N'-(1,1-diMethylethyl)urea
CAS：192705-80-9
纯度：99% HPLC
包装信息：1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称：PD-161570,FGFR抑制剂
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纯度：>=98%(HPLC)
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MedBio脉铂医药
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英文名称：PD-161570
CAS：192705-80-9
纯度：98% HPLC
包装信息：10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g
备注：科研试剂
