1889279-16-6
中文名称
1889279-16-6
英文名称
A-485
CAS
1889279-16-6
分子式
C25H24F4N4O5
分子量
536.48
MOL 文件
1889279-16-6.mol
更新日期
2026/08/26 13:16:29
结构式
基本信息
中文别名
化合物A-485
英文别名
A-486
A-485
A485
A 485
(1R)-N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-[[(methylamino)carbonyl]amino]-2',4'-dioxo-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]spiro[1H-indene-1,5'-oxazolidine]-3'-acetamide
Spiro[1H-indene-1,5'-oxazolidine]-3'-acetamide, N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-[[(methylamino)carbonyl]amino]-2',4'-dioxo-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-, (1R)-
A-485
A485
A 485
(1R)-N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-[[(methylamino)carbonyl]amino]-2',4'-dioxo-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]spiro[1H-indene-1,5'-oxazolidine]-3'-acetamide
Spiro[1H-indene-1,5'-oxazolidine]-3'-acetamide, N-[(4-fluorophenyl)methyl]-2,3-dihydro-5-[[(methylamino)carbonyl]amino]-2',4'-dioxo-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-methylethyl]-, (1R)-
物理化学性质
| 密度 | 1.46±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 储存条件 | Sealed in dry,2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:97.41(Max Conc. mg/mL);181.57(Max Conc. mM) DMF:10.0(Max Conc. mg/mL);18.64(Max Conc. mM) Ethanol:57.88(Max Conc. mg/mL);107.89(Max Conc. mM) Ethanol:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.47(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 14.07±0.46(Predicted) |
| 形态 | 结晶固体 |
| 颜色 | White to off-white |
| 旋光度 (Optical Rotation) | [α]/D +40 to +50°, c =0.5 in methanol |
| InChIKey | VRVJKILQRBSEAG-LFPIHBKWSA-N |
| SMILES | [C@@]12(C(=O)N(CC(N(CC3=CC=C(F)C=C3)[C@@H](C)C(F)(F)F)=O)C(=O)O1)C1=C(C=C(NC(NC)=O)C=C1)CC2 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| WGK Germany | WGK 3 |
| 存储类别 | 11 - Combustible Solids |
化合物A-485价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2026/07/06 | S8740 | 1889279-16-6 A-485 | 1889279-16-6 | 2mg | 1614.16元 |
| 2026/07/06 | S8740 | A-485 | 1889279-16-6 | 5mg | 3030.3元 |
| 2026/07/06 | S8740 | A-485 | 1889279-16-6 | 10mM (1mL in DMSO) | 3104.01元 |
常见问题列表
生物活性
A-485是一种有效的、选择性的、具有类药性的p300/CBP催化抑制剂，对p300 HAT的IC50值为0.06 μM。相较于BET溴区蛋白和其他大于150种的非表观遗传学靶点，它对p300/CBP更具有选择性。
靶点
| Target | Value |
|
p300 HAT
() | 0.06 μM |
体外研究
A-485是乙酰辅酶A竞争性的p300/CBP催化抑制剂。A-485可选择抑制谱系特异性肿瘤细胞的增殖，包括几种血液恶性肿瘤、雄激素受体阳性的前列腺癌。在雄激素敏感性和处于去势难治性阶段的前列腺癌中，A-485抑制雄激素受体的转录程序。A-485抑制p300-BHC(bromodomain-HAT-C/H3，IC50=9.8 nM)以及CBP-BHC(IC50 = 2.6 nM)的活性。A-485在浓度为10 μM时，对PCAF, HAT1, MYST3, MYST4, TIP60和GCN5L2没有抑制作用，对p300/CBP比对其他BET溴区蛋白更具有选择性，是对非表观遗传标点的150倍以上。在10 μM时，A-485仅与多巴胺和血清素转运体有大量结合（>90%），对Plk3具有中等抑制作用（IC50=2.7 μM）。但由于A-485在脑部没有显著的暴露量，所以在体内它不可能调节这些转运体。在细胞中，A-485对p300/CBP比对其他HATs和甲基转移酶更有选择性，它仅抑制H3K27Ac和H3K18Ac。在体外，A-485主要经由CYP3A4进行代谢。A-485对CYP2C8和CYP2C9具有中等抑制作用，IC50分别为0.99 μM和1.65 μM，它对hERG没有活性（IC50>30 μM）。
体内研究
A-485在体内具有良好的ADME（吸收, 分布, 代谢, 排泄）特性以及药代动力学参数。在去势抗性异种移植模型中，A-485抑制肿瘤生长。对携有LuCaP-77 CR肿瘤的小鼠进行A-485给药处理，A-485可诱导肿瘤内c-Myc蛋白水平的减少和一定程度的体重减少。
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英文名称：A-485
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备注：仅用于药证申报和科学研究，不为任何个人提供产品和服务
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中文名称：N-(4-氟苄基)-2-((R)-5-(3-甲基脲基)-2',4'-二氧代-2,3-二氢螺[茚-1,5'-恶唑烷]-3'-基)-N-((S)-1,1,1-三氟丙-2-基)乙酰胺
英文名称：N-(4-Fluorobenzyl)-2-((R)-5-(3-methylureido)-2',4'-dioxo-2,3-dihydrospiro[indene-1,5'-oxazolidin]-3'-yl)-N-((S)-1,1,1-trifluoropropan-2-yl)acetamide
CAS：1889279-16-6
纯度：97%
包装信息：5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;250mg
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中文名称：A-485
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英文名称：A-485
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纯度：98% HPLC
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中文名称：1889279-16-6
英文名称：A-485
CAS：1889279-16-6
纯度：98%+
包装信息：1g/
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英文名称：A-485
CAS：1889279-16-6
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英文名称：A-485
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