1819363-80-8
中文名称
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文名称
PFI3
CAS
1819363-80-8
分子式
C19H19N3O2
分子量
321.373
MOL 文件
1819363-80-8.mol
更新日期
2024/11/18 09:48:00
结构式
基本信息
中文别名
化合物PFI-3
SMARCA2/4溴结构域抑制剂(PFI-3)
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
(E)-1-(2-羟基苯基)-3-((1R,4R)-5-(吡啶-2-基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基)丙-2-烯-1-酮
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-2-丙烯-1-酮
SMARCA2/4溴结构域抑制剂(PFI-3)
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
(E)-1-(2-羟基苯基)-3-((1R,4R)-5-(吡啶-2-基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基)丙-2-烯-1-酮
(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文别名
PFI3
PFI-3
CS-1803
PFI3
PFI 3
PFI3 USP/EP/BP
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one
(E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-((1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)prop-2-en-1-one
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-
PFI-3
CS-1803
PFI3
PFI 3
PFI3 USP/EP/BP
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one
(E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-((1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)prop-2-en-1-one
(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(pyridin-2-yl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]prop-2-en-1-one
2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-
所属类别
生物化工：Epigenetic Reader Domain 抑制剂
物理化学性质
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 黄色到橙色 |
| 稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液中保存长达1个月。 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
| WGK Germany | 3 |
常见问题列表
生物活性
PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针，包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。
体外研究
PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。
靶点
| Target | Value |
| PB1(5) bromodomains | |
|
SMARCA4
(Cell-free assay) | 55 nM(Kd) |
|
SMARCA2B
(Cell-free assay) | 72 nM(Kd) |
|
SMARCA2A
(Cell-free assay) | 110 nM(Kd) |
体外研究
PFI-3对PB1(5)和SMARCA2/4的选择性显著高于36种其他测试的激酶。PFI-3是一种有效的、具有细胞活性的蛋白相互作用抑制剂，可以选择性地结合基本的BAF溴区。在具有102种细胞受体、30种酶的筛选实验中，PFI-3只对四种GPCRs具有微摩尔级的亲和力，对BRD家族以外的蛋白没有相互作用，说明PFI-3具有良好的药物选择性。稳定性测试证明PFI3在37℃下，在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中，PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果，引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中，半衰期大于250 h。
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英文名称：PFI-3
CAS：1819363-80-8
包装信息：1g/;5g/
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>1g
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中文名称：(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文名称：PFI-3
CAS：1819363-80-8
纯度：95%,98%
包装信息：5G
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1g,kg
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2024/11/12 15:28:21
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CAS：1819363-80-8
纯度：98%
包装信息：1g;10g;100g
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纯度：>=98% (HPLC)
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纯度：98% HPLC LCMS
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CAS：1819363-80-8
纯度：98% HPLC
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中文名称：(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文名称：PFI-3
CAS：1819363-80-8
纯度：95%
包装信息：1g;5g;25g
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中文名称：(2E)-1-(2-羟基苯基)-3-[(1R,4R)-5-(2-吡啶基)-2,5-二氮杂双环[2.2.1]庚-2-基]-2-丙烯-1-酮
英文名称：PFI-3
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