18080-67-6
中文名称
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉
英文名称
2,3-BIS(BROMOMETHYL)QUINOXALINE 1,4-DIOXIDE
CAS
18080-67-6
分子式
C10H8Br2N2O2
分子量
347.99
更新日期
2024/12/17 09:24:26
结构式
中文别名
1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉
英文别名
Conoidin A
2,3-BIS(BROMOMETHYL)QUINOXALINE 1,4-DIOXIDE
Quinoxaline, 2,3-bis(bromomethyl)-, 1,4-dioxide
2,3-bis(broMoMethyl)-1-oxoquinoxalin-1-iuM-4(1H)-olate
所属类别
医药中间体:喹啉类化合物
熔点 |
180-190 °C (decomp) |
沸点 |
512.3±60.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.95±0.1 g/cm3(Predicted) |
溶解度 |
DMF: 25 mg/ml; DMF:PBS(pH 7.2)(1:1): 0.5 mg/ml; DMSO: 20 mg/ml |
酸度系数(pKa) |
1.91±0.30(Predicted) |
形态 |
A crystalline solid |
颜色 |
White to yellow |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-116090 | 1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉 Conoidin A | 18080-67-6 | 25mg | 500元 |
2024/11/08 | HY-116090 | 1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉 Conoidin A | 18080-67-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |
2024/11/08 | HY-116090 | 1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉 Conoidin A | 18080-67-6 | 100mg | 1000元 |
生物活性
Conoidin A 是刚地弓形虫过氧化物酶 II (TgPrxII) 的细胞通透性抑制剂,有杀线虫的特性。Conoidin A 共价结合 TgPrxII 的过氧化物催化位点 Cys47,不可逆地抑制其过氧化物活性,IC50 为 23 µM。Conoidin A 也抑制哺乳动物 PrxI 和 PrxII (但不抑制 PrxIII) 的氧化。Conoidin A 具有抗氧化、神经保护作用,并且可用于缺血性心脏病的研究。
靶点
IC50: 23 µM (
T. gondii
enzyme peroxiredoxin II (TgPrxII))
体外研究
Peroxiredoxins are a widely conserved family of enzymes that function in antioxidant defense and signal transduction. And the changes in PrxII expression are associated with a variety of human diseases, including cancer.Conoidin A binds to the peroxidatic cysteine of TgPrxII, inhibiting its enzymatic activity in vitro. Conoidin A also shown to alkylate or crosslink catalytic cysteines of wild type AcePrx-1 in Ancylostoma ceylanicum and human PrxII and PrxIV with similar efficiency. But it is ineffective to mitochondrial hPrxIII.Conoidin A (5 µM) can inhibit the glucose oxidase-mediated hyperoxidation of mammalian peroxiredoxin I and II.
体内研究
Conoidin A (intraperitoneal injection; 5 mg/kg; for three successive days before MI/R injury) blocks the effect of Luteolin (HY-N0162) on the ST‐segment elevation. Furthermore, an increase in the infarct size presented of the MI/R group can be reduced by Luteolin. But pre‐treatment with conoidin A abolishs the effect of Luteolin. Pre‐treatment with conoidin A also prevents Luteolin-reduced activities of CK‐MB, AST and LDH
in vivo
.
Animal Model:
|
Rat myocardial I/R model
|
Dosage:
|
5 mg/kg
|
Administration:
|
Intraperitoneal injection; 5 mg/kg; for three successive days before MI/R injury
|
Result:
|
Significantly reversed the antioxidative effect of Luteolin.
Impaired the protective effects of luteolin.
|
供应商信息
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中文名称:1,4-二氧代-2,3-二溴甲基喹啉
英文名称:2,3-BIS(BROMOMETHYL)QUINOXALINE 1,4-DIOXIDE
CAS:18080-67-6
纯度:98% HPLC
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