1802326-66-4
中文名称
3-氯-N-[2-氧代-2-[[(1S)-1-苯基乙基]氨基]乙基]苯甲酰胺
英文名称
JNJ 63533054
CAS
1802326-66-4
分子式
C17H17ClN2O2
分子量
316.78
更新日期
2024/11/13 09:56:00
结构式
中文别名
化合物JNJ63533054
3-氯-N-[2-氧代-2-[[(1S)-1-苯基乙基]氨基]乙基]苯甲酰胺
英文别名
CS-2223
JNJ 63533054
JNJ-63533054 >=98% (HPLC)
JNJ-63533054 (JNJ63533054
3-Chloro-N-[2-oxo-2-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]ethyl]benzamide
Benzamide, 3-chloro-N-[2-oxo-2-[[(1S)-1-phenylethyl]amino]ethyl]-
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
储存条件 |
room temp |
溶解度 |
溶于DMSO(高达35mg/ml)。 |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至米色 |
旋光性 (optical activity) |
[α]/D -89 to -99°, c = 1 in ethanol |
稳定性 |
可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。 |
生物活性
JNJ 63533054是一种有效的、选择性GPR139激动剂,在钙动员和GTPγS结合实验中特异性地激活人源GPR139,EC50分别为16 ± 6 nM和17 ± 4 nM。
靶点
Target | Value |
human GPR139
(Cell-free assay)
|
0.024 μM(Ki)
|
mouse GPR139
(Cell-free assay)
|
0.054 μM(Ki)
|
rat GPR13
(Cell-free assay)
|
0.075 μM(Ki)
|
体外研究
JNJ-63533054 specifically activates human GPR139 in the calcium mobilization (EC
50
of 16 nM) and GTPγS binding (EC
50
of 17 nM) assays. JNJ-63533054 also activates the rat and mouse GPR139 receptor with similar potency (rat EC
50
of 63 nM, mouse EC
50
of 28 nM).
In a saturation study for human GPR139, a single population of high-affinity binding sites for [3H] JNJ-63533054 is observed (K
d
of 10 nM). The B
max
value is 26 pmol/mg of protein. Saturation studies for the rat GPR139 and mouse GPR139 yielded K
d
values within the same range (32 nM and 23 nM, respectively; B
max
= 8.5 pmol/mg of protein and 6.2 pmol/mg of protein, respectively).
体内研究
JNJ-63533054 (3-30 mg/kg; oral administration; once; SD rats) treatment induces a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.
The pharmacokinetics of JNJ-63533054 (Compound 7c; 1 mg/kg iv; 5 mg/kg po) in rat is examined. The IV clearance is 53 mL/min/kg, the C
max
is 317 ng/mL (~1 μM), the t
1/2
is 2.5 hours, and JNJ-63533054 is able to cross the blood-brain barrier (BBB) with a brain to plasma ratio (b/p) of 1.2.
Animal Model:
|
Male Sprague-Dawley rats (350-450 g)
|
Dosage:
|
3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
|
Administration:
|
Oral administration; once
|
Result:
|
Induced a dose-dependent reduction in locomotor activity in the first hour.
|
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