1800505-64-9
中文名称
1800505-64-9
英文名称
PZ-1
CAS
1800505-64-9
分子式
C26H26N6O2
分子量
454.52
结构式
中文别名
化合物PZ-1
化合物 T12598
化合物PZ-1,10 MM DMSO 溶液
N-(5-(叔丁基)异恶唑-3-基)-2-(4-(5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-苯并[D]咪唑-1-基)苯基)乙酰胺
英文别名
PZ-1
Pz-1 >=98% (HPLC)
Benzeneacetamide, N-[5-(1,1-dimethylethyl)-3-isoxazolyl]-4-[5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzimidazol-1-yl]-
密度 |
1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
Soluble in DMSO |
酸度系数(pKa) |
12?+-.0.70(Predicted) |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至米色 |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2025/02/08 | HY-U00437 | 1800505-64-9 Pz-1 | 1800505-64-9 | 5mg | 650元 |
2025/02/08 | HY-U00437 | 1800505-64-9 Pz-1 | 1800505-64-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 720元 |
2025/02/08 | HY-U00437 | 1800505-64-9 Pz-1 | 1800505-64-9 | 10mg | 1050元 |
生物活性
Pz-1是有效地 RET 和 VEGFR2 受体酪氨酸激酶抑制剂,Pz-1抑制这两个野生型激酶的 IC50 值小于 1 nM。
靶点
IC50: < 1 nM (RET and VEGFR2)
体外研究
Pz-1 is a Type-II tyrosine kinase inhibitor, able to bind the DFG-out conformation of the kinase. In cell-based assays, 1.0 nM of Pz-1 strongly inhibits tyrosine phosphorylation of VEGFR2 and clinically relevant RET mutants, including those refractory to vandetanib and cabozantinib (RET
V804M
and RET
V804L
).
体内研究
Pz-1 is shown active on VEGFR2, which can block blood supply required for RET-stimulated growth. At 1.0 mg/kg/day per os, Pz-1 abrogates formation of tumors induced by RET-mutant fibroblasts and blocks phosphorylation of both RET and VEGFR2 in tumor tissue. Pz-1 features no detectable toxicity up to 100.0 mg/kg, which indicates a large therapeutic window.
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英文名称:Pz-1
CAS:1800505-64-9
纯度:98%+
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英文名称:PZ-1
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纯度:98%
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英文名称:Pz-1
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英文名称:N-(5-(tert-Butyl)isoxazol-3-yl)-2-(4-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)phenyl)acetamide , Pz-1
CAS:1800505-64-9
纯度:98%
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英文名称:N-(5-(tert-Butyl)isoxazol-3-yl)-2-(4-(5-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)phenyl)acetamide
CAS:1800505-64-9
纯度:99%
包装信息:10mg;25mg;50mg;100mg;250mg;
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中文名称:N-(5-(叔丁基)异恶唑-3-基)-2-(4-(5-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-1H-苯并[d]咪唑-1-基)苯基)乙酰胺
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纯度:95%
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中文名称:化合物Pz-1,10 mM DMSO 溶液
英文名称:Pz-1, 10 mM in DMSO
CAS:1800505-64-9