1799711-21-9
中文名称
2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)丁基)乙酰胺
英文名称
dBET1
CAS
1799711-21-9
分子式
C38H37ClN8O7S
分子量
785.27
MOL 文件
1799711-21-9.mol
更新日期
2024/05/06 07:34:27
结构式
基本信息
中文别名
化合物DBET1
(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[[2-[[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氧基]乙酰基]氨基]丁基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺
(6S)-4-(4-氯苯基)-N-[4-[[2-[[2-(2,6-二氧代-3-哌啶基)-2,3-二氢-1,3-二氧代-1H-异吲哚-4-基]氧基]乙酰基]氨基]丁基]-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-乙酰胺
英文别名
dBET1
CS-2706
DBET1
DBET-1
DBET 1
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]butyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
CS-2706
DBET1
DBET-1
DBET 1
6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide, 4-(4-chlorophenyl)-N-[4-[[2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]oxy]acetyl]amino]butyl]-2,3,9-trimethyl-, (6S)-
物理化学性质
| 熔点 | 186 - 187°C |
| 密度 | 1.55±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 10.68±0.40(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 淡黄色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
应用领域
用途1
一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
安全数据
| 海关编码 | 2933998090 |
常见问题列表
生物活性
dBET1是一种基于CRBN的BET降解剂，对BRD4的IC50为20 nM，具有高选择性。在7429种检测蛋白中，只有肿瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表达经dBET1处理后显著下降。
靶点
| Target | Value |
|
BRD4
() | 20 nM |
体外研究
dBET1的处理可下调MYC和PIM1的表达，不影响BRD4和BRD3的转录。BRD2的转录和其基因产物的蛋白稳定性受到dBET1的影响。处理24小时，dBET1可有效地抑制MV4;11细胞增殖，IC50=0.14 μM。将原发性白血病患者细胞暴露于dBET1，可引起剂量比例的BRD4耗竭、引起凋亡。在LPS刺激的小神经胶质细胞中，dBET1介导的BET蛋白的靶向降解抑制了促炎反应。即，dBET1引起的BRD2和BRD4耗竭与LPS诱导的COX-2、iNOS蛋白水平显著下降、促炎性基因Nos2, Il-1β, Il-6, Tnfα, Ccl2, Ptgs2, Mmp9转录水平降低相关。
体内研究
在接种了人源MV4;11白血病细胞的小鼠模型中， dBET1的给药减弱肿瘤恶化、减轻肿瘤重量。腹腔注射50 mg/kg dBET1，检测其药代动力学属性：50 mg/kg剂量可保证药物暴露量，Cmax = 392 nM, Tmax=0.5 hr, terminal t 1/2 =6.69 hr, AUC last =2109 hr*ng/ml, AUC INF =295 hr*ng/ml。对小鼠处理两周dBET1，耐受性良好，体重没有明显变化，白细胞数量、红细胞比容或血小板数量都没有显著变化。
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吉林省沃达生物科技有限公司
现货
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英文名称：d-BET1
CAS：1799711-21-9
纯度：98+
包装信息：1g/
备注：生产厂家 现货供应
库存量：
5g
现货日期：
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英文名称：dBET1
CAS：1799711-21-9
纯度：>97%
包装信息：1g,5g,100g,500g,1Kg,10kg
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英文名称：dBET1
CAS：1799711-21-9
纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
备注：抑制剂
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英文名称：dBET1
CAS：1799711-21-9
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
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英文名称：d-BET1
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纯度：98% HPLC
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,500G
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包装信息：2mg;5mg;25mg;100mg
备注：98%(HPLC)
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备注：PROTAC E3 ligase
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中文名称：2-((S)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)-N-(4-(2-((2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)-1,3-二氧代异吲哚啉-4-基)氧基)乙酰氨基)丁基)乙酰胺
英文名称：dBET1
CAS：1799711-21-9
纯度：98% HPLC
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英文名称：dBET1
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纯度：98%
包装信息：5mg;25mg
MedBio脉铂医药
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英文名称：dBET1
CAS：1799711-21-9
纯度：98%
包装信息：10mg; 1mg; 5mg
备注：Medbio
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英文名称：N-(4-{2-[(9S)-7-(4-chlorophenyl)-4,5,13-trimethyl-3-thia-1,8,11,12-tetraazatricyclo[8.3.0.0,2,6]trideca-2 (6),4,7,10,12-pentaen-9-yl]acetamido}butyl)-2-{[2-(
2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-i soindol-4-yl]oxy}acetamide
CAS：1799711-21-9
纯度：95%HPLC
包装信息：500mg;1g;5g;10g
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英文名称：dBET1
CAS：1799711-21-9
纯度：HPLC≥98%
包装信息：5mg；10mg；20mg；50mg；100mg；200mg