179343-17-0
中文名称
PD089828
英文名称
PD089828
CAS
179343-17-0
分子式
C18H18Cl2N6O
分子量
405.28
更新日期
2024/07/23 09:31:06
结构式
中文别名
1-(2-氨基-6-(2,6-二氯苯基)吡啶并[2,3-D]嘧啶-7-基)-3-叔丁基脲
N-[2-氨基-6-(2,6-二氯苯基)吡啶基[2,3-d]嘧啶-7-基]-N'-叔丁基脲
英文别名
PD089828
1-(2-Amino-6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-3-(tert-butyl)urea
Urea, N-[2-amino-6-(2,6-dichlorophenyl)pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-N'-(1,1-dimethylethyl)-
| 密度 |
1.416±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMSO: 25 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml |
| 酸度系数(pKa) |
9.85±0.43(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
White to light yellow |
生物活性
PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK，IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
靶点
|
FGFR1
0.15 μM (IC
50
)
|
PDGFR-β
1.76 μM (IC
50
)
|
EGFR
5.47 μM (IC
50
)
|
c-Src
0.18 μM (IC
50
)
|
FGFR1
0.14 μM (Ki)
|
PDGFR-β
2.38 μM (Ki)
|
EGFR
3.16 μM (Ki)
|
c-Src
0.1 μM (Ki)
|
体外研究
PD-089828 (0.5-20 µM; 2 hours) inhibits PDGFR autophosphorylation with an IC
50
of 0.82 µM.
PD-089828 (1-50 µM; 2 hours) inhibits EGFR autophosphorylation with an IC
50
value of 10.9 µM.
In A121(p) cells, PD 089828 potently inhibits the phosphorylation of FGFR-1 with an IC
50
value of 0.63 µM.
PD-089828 (10 µM; 8 days) produces a concentration-related inhibition of serum-stimulated cell growth with an IC
50
value of 1.8 µM.
PD-089828 inhibits increases in DNA synthesis stimulated by all three growth factors, with IC
50
values of 0.8 for PDGF-, 1.7 for EGF- and 0.48 µM for bFGF-induced mitogenesis.
Cell Proliferation Assay
|
Cell Line:
|
Vascular smooth muscle cells (serum-stimulated growth)
|
|
Concentration:
|
10 µM
|
|
Incubation Time:
|
8 consecutive days
|
|
Result:
|
Produced a concentration-related inhibition of serum-stimulated cell growth with an IC50 value of 1.8 µM.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
Vascular smooth muscle cells (stimulated with PDGF-BB 30 ng/ml)
|
|
Concentration:
|
0.5-20 µM
|
|
Incubation Time:
|
2 hours
|
|
Result:
|
Inhibited PDGFR autophosphorylation with an IC
50
of 0.82 µM.
|
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CAS：179343-17-0
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中文名称：1-(2-氨基-6-(2,6-二氯苯基)吡啶并[2,3-d]嘧啶-7-基)-3-(叔丁基)脲
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