175140-00-8
中文名称
CP 376395
英文名称
CP 376395
CAS
175140-00-8
分子式
C21H30N2O
分子量
326.48
更新日期
2024/12/03 15:40:37
结构式
中文别名
化合物CP 376395
英文别名
CP 376395
CP 376395 hydrochloride
CP376395
CP-376395
CP 376395
4-Pyridinamine, N-(1-ethylpropyl)-3,6-dimethyl-2-(2,4,6-trimethylphenoxy)-
N-(1-Ethylpropyl)-3,6-dimethyl-2-(2,4,6-trimethylphenoxy)-4-pyridinaminehydrochloride
熔点 |
224 °C |
沸点 |
434.9±45.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.018±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
Desiccate at RT |
溶解度 |
DMF: 30 mg/ml; DMSO: 15 mg/ml; Ethanol: 30 mg/ml |
酸度系数(pKa) |
7.23±0.48(Predicted) |
形态 |
A crystalline solid |
颜色 |
White to off-white |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | HY-14130 | CP 376395 CP 376395 | 175140-00-8 | 5mg | 915元 |
2024/11/08 | HY-14130 | CP 376395 CP 376395 | 175140-00-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 1006元 |
2024/11/08 | HY-14130 | CP 376395 CP 376395 | 175140-00-8 | 10mg | 1457元 |
生物活性
CP 376395是有效和选择性的 CRF1 受体拮抗剂。
体外研究
CP 376395 fully antagonizes oCRF-stimulated adenylate cyclase activity in rat cerebral cortex and at human CRF1 receptors with an apparent K
i
value of 12 nM, indicating antagonist functional activity. It is highly selective for the human CRF1 receptor subtype; affinity for the CRF2 receptor is >10000 nM. It shows affinities greater than 1 µM against 40 neurotransmitter receptor and ion channels.
体内研究
In the CNS, systemically administered CP 376395 blocks the effects of both exogenous and endogenous CRF. Pretreatment with CP 376395 reverses the excitation of locus coeruleus neurons induced by icv CRF (3 µg) with an ID
50
of completely blocked the enhanced startle response induced by icv CRF (1 µg) at 17.8 mg/kg, p.o. and partially blocked at 10 mg/kg, p.o. without significantly altering baseline startle. The attenuation of fear-potentiated startle is statistically significant at lower doses (0.32-3.2 mg/kg, p.o., with 62-83% blockade) and completely reversed by CP 376395 at 10 mg/kg, p.o.
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英文名称:CP 376395 hydrochloride;N-(1-Ethylpropyl)-3,6-diMethyl-2-(2,4,6-triMethylphenoxy)-4-pyridinaMinehydrochloride
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