174634-09-4
中文名称
6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐
英文名称
TAS 103
CAS
174634-09-4
分子式
C20H21Cl2N3O2
分子量
406.306
更新日期
2024/06/17 17:25:40
结构式
中文别名
TAS-103双盐酸盐
TAS-103(BMS-247615)盐
拓扑异构酶I和II抑制剂(TAS-103双盐酸盐)
6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐
英文别名
CS-1342
TAS-103(2HCl)
BMS-247615-2HCl
TAS-103(BMS-247615)
TAS 103 (hydrochloride)
BMS247615 dihydrochloride
BMS-247615 dihydrochloride
BMS 247615 dihydrochloride
TAS-103 (dihydrochloride)
TAS 103 dihydrochloride, BMS 247615 dihydrochloride
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
储存条件 |
Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 |
PBS (pH 7.2):1.0(Max Conc. mg/mL);2.46(Max Conc. mM) |
形态 |
结晶固体 |
颜色 |
Brown to orange |
生物活性
TAS-103 dihydrochloride 是一种 DNA 拓扑异构酶 I/II (topoisomerase I/II) 双重抑制剂,可用于癌症研究。
靶点
Topoisomerase I
|
Topoisomerase II
|
体外研究
TAS-103 is a dual inhibitor of DNA topoisomerase I/II. TAS-103 (0.1-10 μM) is active on CCRF-CEM cells, with an IC
50
value of 5 nM. TAS-103 (0.1 μM) significantly increases levels of topo IIα FITC immunofluorescence in individual CCRF-CEM cells. TAS-103 (0.01-1 μM) is highly cytotoxic to Lewis lung carcinoma (LLC) cells, and Liposomal TAS-103 is almost as active as free TAS-103. TAS-103 inhibits the viability of HeLa cells, with an IC
50
of 40 nM. TAS-103 (10 μM) disrupts signal recognition particle (SRP) complex formation, and induces destabilization of SRP14 and SRP19 and its eventual degradation.
体内研究
TAS-103 (30 mg/kg, i.v.) causes significant tumor growth suppression in mice bearing Lewis lung carcinoma (LLC) cells, without obvious body weight loss, and the liposomal TAS-103 is more active than free TAS-103.
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英文名称:TAS-103 HCl salt (BMS-247615)
CAS:174634-09-4
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英文名称:TAS 103
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中文名称:6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐
英文名称:TAS-103 dihydrochloride
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中文名称:6-[[2-(二甲基氨基)乙基]氨基]-3-羟基-7H-茚并[2,1-C]喹啉-7-酮二盐酸盐
英文名称:6-((2-(Dimethylamino)ethyl)amino)-3-hydroxy-7H-indeno[2,1-c]quinolin-7-one dihydrochloride
CAS:174634-09-4
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