165377-44-6
中文名称
1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐
英文名称
SA-4503,1-(3,4-DIMETHOXYPHENETHYL)-4-(3-PHENYLPROPYL)PIPERAZINE DIHYDROCHLORIDE
CAS
165377-44-6
分子式
C23H32N2O2.2ClH
分子量
441.44
更新日期
2024/11/20 11:39:23
结构式
中文别名
库他美新二盐酸盐
1-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-(3-苯丙基)哌嗪双盐酸盐
1-(3,4-二甲氧基苯乙基)-4-(3-苯基丙基)哌嗪双盐酸盐
1-[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-4-(3-苯基丙基)哌嗪盐酸盐
英文别名
SA-4503
CS-2246
SA-4503(2HCl)
Cutamesine HCl
SA 4503
SA-4503
SA4503 >=98% (HPLC)
Cutamesine hydrochloride
AGY94806 dihydrochloride
SA 4503 (dihydrochloride)
Cutamesine dihydrochloride
所属类别
生物化工:激动剂抑制剂
熔点 |
250-252°C |
储存条件 |
2-8°C |
溶解度 |
溶于DMSO(高达5mg/ml)或水(高达至少25mg/ml)。 |
形态 |
粉末 |
颜色 |
白色至米色 |
稳定性 |
自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或蒸馏水中的溶液可在 -20° 下储存长达 1 个月。 |
生物活性
Cutamesine dihydrochloride (SA4503 dihydrochloride; AGY94806 dihydrochloride) 是一种有效的 Sigma 1 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 值为 17.4 nM。
靶点
IC50: 17.4 nM (σ1receptor, guinea pig brain membranes)
体外研究
The sigma receptor might be involved in several diseases in the central nervous system. Cutamesine, a potent σ1receptor agonist, has 103-fold higher affinity for σ1 (IC
50
=17.4 nM) than σ2 (IC
50
=1,784 nM) sites in guinea pig brain membranes. Cutamesine is 14-fold selective for σ1 (K
i
=4.6 nM) over σ2 (K
i
=63.1 nM) sites in guinea pig brain homogenates. Cutamesine protects motor neuron NSC34 cells against superoxide dismutase 1 and serum free neurotoxicity. It upregulates the phosphorylation levels of Akt and extracellular signal-regulated kinase (ERK) 1/2. Cutamesine reduces the activation of the MAPK/ERK pathway and down-regulated the ionotropic glutamate receptor, GluR1.
体内研究
Cutamesine extends the survival time in the SOD1G93A mice.
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英文名称:SA 4503 dihydrochloride
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