1642581-63-2
中文名称
谷美替尼
英文名称
Glumetinib
CAS
1642581-63-2
分子式
C21H17N9O2S
分子量
459.48
MOL 文件
1642581-63-2.mol
更新日期
2024/12/13 09:53:00
结构式
基本信息
中文别名
谷美替尼
英文别名
SCC244
Glumetinib
GLUMETINIB (SCC244)
1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine, 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]sulfonyl]-
Glumetinib
GLUMETINIB (SCC244)
1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine, 6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-[[6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]sulfonyl]-
物理化学性质
密度 | 1.61±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 溶于DMSO(>25mg/ml) |
酸度系数(pKa) | 0.09±0.10(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 米色 |
稳定性 | 可在-20°C下的DMSO溶液中保存长达1个月。 |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Glumetinib (SCC244)是一种有效的、具有高度选择性的c-Met抑制剂,IC50为0.42 ± 0.02 nmol/L。SCC244对c-Met的选择性比对其他312种所检测激酶(包括RON、Axl、Mer和TyrO3)高2400倍以上。
靶点
Target | Value |
c-Met
(Cell-free assay) | 0.42 nM |
体外研究
在具有扩增MET基因的EBC-1、MKN-45细胞和HGF刺激的U87MG细胞中,SCC244强烈抑制c-Met、AKT和ERK磷酸化。SCC244可对c-Met驱动的癌细胞增殖有选择性和深刻影响。SCC244抑制依赖于c-Met的诸如转移和血管生成等肿瘤表型。
体内研究
在人源肿瘤细胞或非小细胞肺癌的移植瘤模型中、或是由MET异常所驱动的肝癌患者肿瘤组织中,SCC244在各种耐受剂量下都具有强效的抗肿瘤活性。SCC244可通过抗增殖和抗血管新生抑制c-MET下游通路。
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CAS:1642581-63-2
纯度:>98%,BR
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英文名称:6-(1-Methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-((6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)sulfonyl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine
CAS:1642581-63-2
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