1621673-53-7
中文名称
抑制剂
英文名称
KY-226
CAS
1621673-53-7
分子式
C27H31NO3S2
分子量
481.67
更新日期
2023/03/20 15:41:23
结构式
中文别名
化合物KY-226
英文别名
KY-226
4-[[([1,1'-Biphenyl]-4-ylmethyl)thio]methyl]-N-(hexylsulfonyl)benzamide
Benzamide, 4-[[([1,1'-biphenyl]-4-ylmethyl)thio]methyl]-N-(hexylsulfonyl)-
inhibit,anti-diabetic,leptin,ZO-1,LPS,insulin,phosphorylated,KY-226,Akt,KY226,anti-obesity,PTP1B,Phosphatase,neurons,Inhibitor,KY 226
| 密度 |
1.186±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20° |
| 溶解度 |
溶于 DMSO (>25 mg/ml)。 |
| 酸度系数(pKa) |
3.91±0.40(Predicted) |
| 形态 |
固体 |
| 颜色 |
米白色 |
| 稳定性 |
自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 中的溶液可在 -20° 下保存长达 3 个月。 |
生物活性
KY-226 是一种有效的、口服活性的 protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) 的选择性变构抑制剂，对人PTP1B的IC50值为0.28 μM。KY-226 通过增强 insulin 和 leptin 信号传导来发挥抗糖尿病和抗肥胖的作用。
靶点
| Target | Value |
PTP1B
(Cell-free assay)
|
0.28 μM
|
体外研究
In human hepatoma-derived cells (HepG2), KY-226 (0.3-10 μM) increases the phosphorylated insulin receptor (pIR) produced by insulin.
KY-226 (1 μM; 24 hours; bEnd.3 cells) treatment rescues lipopolysaccharide-induced reduction of mRNA and protein levels of ZO-1. KY-226 treatment restores phosphorylation of pAkt (T308) and its downstream target forkhead box protein O1 (FoxO1) (S256) in bEnd.3 cells.
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
bEnd.3 cells stimulated with LPS
|
|
Concentration:
|
1 μM
|
|
Incubation Time:
|
24 hours
|
|
Result:
|
Rescued lipopolysaccharide-induced reduction of mRNA and protein levels of ZO-1.
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体内研究
KY-226 (10-30 mg/kg/day; oral administration; daily; for 4 weeks; male
db/db
mice) treatment significantly reduces plasma glucose and triglyceride levels as well as hemoglobin A1c values without increasing body weight gain.
KY-226 attenuates plasma glucose elevations in the oral glucose tolerance test. KY-226 also increases pIR and phosphorylated Akt in the liver and femoral muscle.
|
Animal Model:
|
Male
db/db
mice (8-11 weeks old)
|
|
Dosage:
|
10 mg/kg and 30 mg/kg
|
|
Administration:
|
Oral administration; daily; for 4 weeks
|
|
Result:
|
Significantly reduced plasma glucose and triglyceride levels as well as hemoglobin A1c values without increasing body weight gain.
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供应商信息
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