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162042-44-6

中文名称 L371,257
英文名称 L371,257
CAS 162042-44-6
分子式 C28H33N3O6
分子量 507.58
MOL 文件 162042-44-6.mol
结构式 162042-44-6 结构式

基本信息

中文别名 化合物 T15682
英文别名 L371,257
1-[1-[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)oxy-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-4H-3,1-benzoxazin-2-one
1-[4-[(1-Acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-1(4H)-yl)piperidine
2H-3,1-Benzoxazin-2-one, 1-[1-[4-[(1-acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]-4-piperidinyl]-1,4-dihydro-

物理化学性质

沸点 728.9±60.0 °C(Predicted)
密度 1.282±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 Store at RT
溶解度 Soluble to 10 mM in DMSO with gentle warming
酸度系数(pKa) 0.73±0.20(Predicted)
形态 粉末
颜色 White to off-white

图谱信息

L371,257(162042-44-6)核磁图(1HNMR)

常见问题列表

生物活性
L-371,257 是一种口服生物有效的,不能透过血脑屏障的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
靶点

Ki: 19 nM (oxytocin receptor), 3.7 nM (vasopressin V1a receptor)

体内研究

Systemic administration of nonpenetrant oxytocin receptor antagonist L-371,257 (0.5 and 1.0 mg/kg; i.p. injection) stimulates weight gain in rats.

Animal Model: Six-hour fasted rats
Dosage: 0.5 and 1.0 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (a single) 30-45 minutes prior to the start of the dark cycle and access to food; Intraperitoneal injection (given repeatedly) over 6 days.
Result: A single injection significantly stimulated weight gain at 0.5 and 1.0 mg/kg relative to vehicle treatment.
When given repeatedly over 6 days, 0.5 mg/kg significantly stimulated body weight gain (10.5±2.2 g) relative to vehicle treatment (4.7±2.7 g).

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英文名称:L-371,257;1-[4-[(1-Acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-Methoxybenzoyl]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-1(4H)-yl)piperidine
CAS:162042-44-6
纯度:99% HPLC
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中文名称:L-371257,催产素受体拮抗剂
英文名称:L-371,257
CAS:162042-44-6
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