162042-44-6
中文名称
L371,257
英文名称
L371,257
CAS
162042-44-6
分子式
C28H33N3O6
分子量
507.58
MOL 文件
162042-44-6.mol
结构式
基本信息
中文别名
化合物 T15682
英文别名
L371,257
1-[1-[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)oxy-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-4H-3,1-benzoxazin-2-one
1-[4-[(1-Acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-1(4H)-yl)piperidine
2H-3,1-Benzoxazin-2-one, 1-[1-[4-[(1-acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]-4-piperidinyl]-1,4-dihydro-
1-[1-[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)oxy-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-4H-3,1-benzoxazin-2-one
1-[4-[(1-Acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-1(4H)-yl)piperidine
2H-3,1-Benzoxazin-2-one, 1-[1-[4-[(1-acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]-4-piperidinyl]-1,4-dihydro-
物理化学性质
沸点 | 728.9±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.282±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at RT |
溶解度 | Soluble to 10 mM in DMSO with gentle warming |
酸度系数(pKa) | 0.73±0.20(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
生物活性
L-371,257 是一种口服生物有效的,不能透过血脑屏障的,竞争性的,选择性催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂 (pA2=8.4),对催产素受体 (Ki=19 nM) 和血管加压素 V1a 受体 (vasopressin V1a receptor,Ki=3.7 nM) 具有高亲和力。
靶点
Ki: 19 nM (oxytocin receptor), 3.7 nM (vasopressin V1a receptor)
体内研究
Systemic administration of nonpenetrant oxytocin receptor antagonist L-371,257 (0.5 and 1.0 mg/kg; i.p. injection) stimulates weight gain in rats.
Animal Model: | Six-hour fasted rats |
Dosage: | 0.5 and 1.0 mg/kg |
Administration: | Intraperitoneal injection (a single) 30-45 minutes prior to the start of the dark cycle and access to food; Intraperitoneal injection (given repeatedly) over 6 days. |
Result: |
A single injection significantly stimulated weight gain at 0.5 and 1.0 mg/kg relative to vehicle treatment.
When given repeatedly over 6 days, 0.5 mg/kg significantly stimulated body weight gain (10.5±2.2 g) relative to vehicle treatment (4.7±2.7 g). |
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英文名称:L-371,257;1-[4-[(1-Acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-Methoxybenzoyl]-4-(2-oxo-2H-3,1-benzoxazin-1(4H)-yl)piperidine
CAS:162042-44-6
纯度:99% HPLC
包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
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中文名称:L-371257,催产素受体拮抗剂
英文名称:L-371,257
CAS:162042-44-6
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