基本信息 物理化学性质 DX-8951衍生物价格(试剂级) 常见问题列表 供应商 相关产品
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1599440-33-1

中文名称 DX-8951衍生物
英文名称 Dxd
CAS 1599440-33-1
分子式 C26H24FN3O6
分子量 493.48
MOL 文件 1599440-33-1.mol
更新日期 2024/12/24 19:29:55
结构式 1599440-33-1 结构式

基本信息

中文别名 毒素
DX-8951衍生物
英文别名 Dxd
Exatecan derivative
Exatecan derivative for ADC
N-[(1S,9S)-9-Ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1H,12H-benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]-2-hydroxyacetamide
Acetamide, N-[(1S,9S)-9-ethyl-5-fluoro-2,3,9,10,13,15-hexahydro-9-hydroxy-4-methyl-10,13-dioxo-1H,12H-benzo[de]pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinolin-1-yl]-2-hydroxy-
所属类别 生物化工:抑制剂

物理化学性质

沸点 957.9±65.0 °C(Predicted)
密度 1.57±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C储存
溶解度 DMSO:40.0(Max Conc. mg/mL);81.06(Max Conc. mM)
酸度系数(pKa) 11.18±0.40(Predicted)
形态 Solid

常见问题列表

生物活性
Dxd (Exatecan derivative for ADC) 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂,IC50 值为 0.31 μM,可用作靶作用于 HER2 的 抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
靶点

Topoisomerase I

0.31 μM (IC 50 )

Camptothecins

体外研究

Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10,000 ng/mL).

体内研究

DS-8201a (Dxd is the payload, 10 mg/kg, i.v.) shows potent antitumor activity in HER2-positive models with KPL4, JIMT-1, and Capan-1 and in HER2 low-expressing ST565 and ST313 models with HER2 IHC 1+/FISH-negative expression.

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中文名称:DXD抗体
英文名称:DXD
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中文名称:DX-8951衍生物
英文名称:Dxd
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中文名称:DX-8951衍生物
英文名称:DX-8951 derivative
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中文名称:DX-8951衍生物
英文名称:Dxd
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中文名称:依喜替康代谢物
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中文名称:依喜替康代谢物
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中文名称:DX-8951衍生物
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