156965-15-0
中文名称
ZK 159222
英文名称
ZK 159222
CAS
156965-15-0
分子式
C32H48O5
分子量
512.72
MOL 文件
156965-15-0.mol
结构式
基本信息
中文别名
胆钙化醇杂质21(维生素D3杂质21)
英文别名
ZK-15922
ZK 159222
SPARTCPUGRJFRS-PBDCIXLPSA-N
Cholecalciferol Impurity 21
Cyclopropanecarboxylic acid, 1-[(1R,2E,4R)-4-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(3S,5R)-3,5-dihydroxy-2-methylenecyclohexylidene]ethylidene]octahydro-7a-methyl-1H-inden-1-yl]-1-hydroxy-2-penten-1-yl]-, butyl ester
ZK 159222
SPARTCPUGRJFRS-PBDCIXLPSA-N
Cholecalciferol Impurity 21
Cyclopropanecarboxylic acid, 1-[(1R,2E,4R)-4-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(3S,5R)-3,5-dihydroxy-2-methylenecyclohexylidene]ethylidene]octahydro-7a-methyl-1H-inden-1-yl]-1-hydroxy-2-penten-1-yl]-, butyl ester
物理化学性质
熔点 | >62°C (dec.) |
沸点 | 646.3±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.13±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Amber Vial, -86°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | 可溶于氯仿(少许)、乙酸乙酯(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 14.29±0.20(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 灰白色至浅灰色 |
稳定性 | 对光敏感、对温度敏感 |
常见问题列表
生物活性
ZK159222 是 1α,25-(OH)2D3 的类似物,是有效的 1α,25-(OH)2D3 受体 (VDR) 拮抗剂。ZK159222 拮抗作用的机制是由配体诱导的维生素 D 受体与辅助激活剂的相互作用缺乏所介导的。ZK159222 具有部分激动性。
体外研究
ZK159222, displayed the profile of a weak VDR agonists that requires an approximate 7-fold higher concentration than of the natural hormone 1α,25-(OH)2D3 to stabilize VDR-RXR heterodimer complex formation on a DR3-type VDRE. ZK159222 was found to belong to the category of 1α,25-(OH)2D3 analogues that stabilize an additional third functional VDR conformation, which has also been described for some agonistic 20-epi analogues. The remaining reporter gene activity that was obtained by a combined treatment of 10 nM 1α,25-(OH)2D3 with 1 μM ZK159222 is close to the partial agonistic activity of 1 μM ZK159222.
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