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148849-67-6

中文名称 盐酸伊伐布雷定
英文名称 Ivabradine hydrochloride
CAS 148849-67-6
分子式 C27H36N2O5.HCl
MDL 编号 MFCD00929899
分子量 505.05
MOL 文件 148849-67-6.mol
更新日期 2024/03/28 19:56:12
结构式 148849-67-6 结构式

基本信息

中文别名 盐酸伊伐布雷定
盐酸依法布雷定
3-[3-[[(8S)-3,4-二甲氧基-8-双环[4.2.0]辛-1,3,5-三烯]甲基-甲氨基]丙基]-7,8-二甲氧基-2,5-二氢-1H-3-苯并氮杂卓-4-酮盐酸盐
盐酸伊伐布雷定(依法布雷定)
英文别名 Ivabradine HCl
Ivabradine hydrochloride
3-[3-[[(8S)-3,4-Dimethoxy-8-bicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trienyl]methyl-methylamino]propyl]-7,8-dimethoxy-2,5-dihydro-1H-3-benzazepin-4-one hydrochloride
3-[3-[[[(7S)-3,4-Dimethoxybicyclo[4.2.0]octa-1,3,5-trien-7-yl]methyl]methylamino]propyl]-1,3,4,5-tetrahydro-7,8-dimethoxy-2H-3-benzazepin-2-one Hydrochloride
Corlentor
Procoralan
S-16257
所属类别 生物化工:Adrenergic Receptor 抑制剂

物理化学性质

熔点 193-196?C
比旋光度 58921 +7.8°; 36521 +27.8° (c = 1% in DMSO)
储存条件 2-8°C
溶解度 在水中的溶解度为≥5mg/mL(加热)
形态 粉末
颜色 白色至米色
旋光性 (optical activity) [α]/D +5 to +9°, c = 1 in DMSO
Merck 14,5247
InChIKey HLUKNZUABFFNQS-ZMBIFBSDSA-N
SMILES C([C@H]1CC2=CC(OC)=C(OC)C=C12)N(C)CCCN1CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2CC1=O.Cl |&1:1,r|
CAS 数据库 148849-67-6(CAS DataBase Reference)

安全数据

危险性符号(GHS)
GHS09
警示词 警告
危险性描述 H400
防范说明 P273
危险品标志 N
危险类别码 50/53
安全说明 60-61
危险品运输编号 UN 3077 9 / PGIII
WGK Germany 3
海关编码 2933.79.1500

常见问题列表

用途
盐酸伊伐布雷定是首个选择性和特异性调节心率抑制剂,对窦房结有选择性作用而对心脏内传导、心肌收缩或心室复极化无作用。
用法用量
通常推荐的起始剂量为5mg,一日两次,早晚进餐时服用。如果患者的静息心率持续高于60次/分钟,将剂量增加至7.5mg,一日两次;如果患者的静息心率持续低于50次/分钟或出现与心动过缓有关的症状,应将剂量下调至2.5mg,一日两次;如果患者的心率在50和60次/分钟之间,应维持5mg,一日两次。

治疗期间,如果患者的静息心率持续低于50次/分钟,或出现与心动过缓有关的症状,应将7.5mg或5mg一日两次的剂量下调至下一个较低的剂量。如果患者的静息心率持续高于60次/分钟,应将2.5mg或5mg一日两次的剂量上调至上一个较高的剂量。

肾功能不全且肌酐清除率大于15ml/min的患者无需调整剂量,尚无肌酐清除率 低于15ml/min的患者使用本品的临床资料,此类人群用药时需谨慎。

轻度肝损害患者无需调整剂量,中度肝损害患者使用本品时需谨慎,重度肝功能不全患者禁用本品。

副作用

最常见的不良反应为闪光现象(光幻视)和心动过缓,为剂量依赖性,与伊伐布雷定的药理学作用有关。

较为常见的不良反应还包括:神经系统疾病,如头晕、头痛;视力模糊;心脏疾病,如心动过缓、Ⅰ度房室传导阻滞、室性期外收缩、心房颤动;血压控制不佳。

不常见或罕见的不良反应包括:嗜酸性粒细胞增多症,高尿酸血症,晕厥,复视,视觉障碍,心悸、室上性期外收缩,低血压,呼吸困难、恶心、呕吐、腹泻,血管性水肿、皮疹,肌肉痉挛,血肌酐升高等。

特殊人群
育龄妇女:育龄妇女在治疗过程中应采取适当的避孕措施。

孕妇:妊娠期妇女使用本品的数据有限,但动物研究显示伊伐布雷定有生殖毒性,胚胎毒性和致畸作用,因此,孕妇禁用。

哺乳期妇女:动物研究显示伊伐布雷定可分泌至乳汁,因此,哺乳期妇女禁用。

儿童:尚无18岁以下儿童使用本品的数据。

老人:75岁或以上的老年患者,应考虑以较低的起始剂量开始给药(2.5mg),必要时调整剂量。

用途

盐酸伊伐布雷定是依瓦拉定与一摩尔等量的盐酸合成的盐酸盐,用于治疗不能耐受-受体阻滞剂和/或心力衰竭的心绞痛患者。

生物活性
Ivabradine HCl (S 16257-2)是一种新型If抑制剂,IC50为2.9 μM,特定有效作用于窦房结心脏起搏器活性,是一种纯粹的心跳速率降低剂。
靶点
TargetValue
Adrenergic Receptor
体内研究

Ivabradine hydrochloride treatment (10 mg/kg/d) induces long-term HRR, and that improves diastolic LV function probably involving attenuated hypoxia, reduced remodeling, and/or preserved nitric oxide bioavailability, resulting from processes triggered early after HRR initiation: angiogenesis and/or preservation of endothelial nitric oxide synthase expression. Ivabradine hydrochloride leads to a sustained 15-20% heart rate reduction, but has no effect on blood pressure. While ivabradine has no effect on endothelial function and vascular reactive oxygen species production in angiotensin II-treated rats, it improves both parameters in ApoE knockout mice. Ivabradine hydrochloride treatment leads to an attenuation of angiotensin II signaling and increased the expression of telomere-stabilizing proteins in ApoE knockout mice, which may explain its beneficial effects on the vasculature. The absence of these protective ivabradine effects in angiotensin II-infused rats may relate to the treatment duration or the presence of arterial hypertension.

图谱信息

盐酸伊伐布雷定(148849-67-6)核磁图(1HNMR)

供应商信息 更多

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中文名称:盐酸依伐布雷定
英文名称:Ivabradine HCL
CAS:148849-67-6
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中文名称:盐酸伊伐布雷定
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中文名称:盐酸伊伐布雷定盐酸依法布雷定盐酸依伐布雷定
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中文名称:盐酸伊伐布雷定
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