145435-72-9
中文名称
加米霉素
英文名称
Gamithromycin
CAS
145435-72-9
分子式
C40H76N2O12
MDL 编号
MFCD09954125
分子量
777.042
MOL 文件
145435-72-9.mol
更新日期
2024/11/21 14:03:56
结构式
基本信息
中文别名
加米霉素
英文别名
GAMITHROMYCIN
(2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-dideoxy-3-Cmethyl-3-O-methyl-a-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-7-propyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-b-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-7-azacyclopentadecan-15-one
(2R,3S,4R,5S,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-dideoxy-3-Cmethyl-3-O-methyl-a-L-ribo-hexopyranosyl)oxy]-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-7-propyl-11-[[3,4,6-trideoxy-3-(dimethylamino)-b-D-xylo-hexopyranosyl]oxy]-1-oxa-7-azacyclopentadecan-15-one
所属类别
原料药：多肽类药
物理化学性质
| 熔点 | >118°C (dec.) |
| 沸点 | 833.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.16±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 13.42±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至淡黄色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
| CAS 数据库 | 145435-72-9(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS08,GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H315-H361 |
| 防范说明 | P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P-P264-P280-P302+P352-P321-P332+P313-P362-P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
常见问题列表
兽用抗生素
加米霉素（Gamithromycin）是一种新型的半合成大环内酯类（Marolides）兽用抗生素，是由法国梅里亚公司研发的第二代大环内酯类抗生素的代表药物之一，通过抑制细菌RNA依赖性蛋白合成而起到抑菌和杀菌的作用。加米霉素对引起牛呼吸系统疾病（BRD）的溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌及牛支原体等均有较高的抗菌活性。其抗菌谱广、抗菌活性强，具有吸收快、体内分布广泛、体内残留低、安全性高等优点，国外广泛应用于溶血性巴斯德菌、出血败血性巴斯德菌、嗜组织菌等细菌病原体导致的牛呼吸系统疾病临床治疗。其化学名为13－［（2，6－二脱氧－3－C－甲基－3－O－甲基－ａ－L－吡喃核糖基）氧］－2－乙基－3，4，10－三脱氧3，5，8，10，12，14－六甲基－7－丙基－11－［［3，4，6－三脱氧－3－（二甲氨基）－b－D－吡喃木糖基］氧］－，（2R，3S，4R，5S,8R，10R，11R，12S，13S，14R）－1－氧杂－7－氮杂环－15－单环。外观为白色至米黄色粉末，不溶于水，具有吸湿性，在高温条件下稳定，对光不敏感，重结晶后只有1种构型。加米霉素在7α位上由单一丙基取代，该特殊结构有利于其在生理pH值条件下被快速吸收，且在靶组织肺中可维持较长作用时间。
图1为加米霉素的结构式
药理作用
与其他大环内酯类抗生素一样，加米霉素通过与敏感菌的核蛋白体５０Ｓ亚基结合，阻止肽链延伸，影响细菌蛋白质的合成，从而起到抑菌和杀菌作用。加米霉素主要作用于溶血性曼氏杆菌、多杀性巴氏杆菌、睡眠嗜组织菌等引起牛呼吸道疾病的病原菌。此外，对牛传染性胸膜肺炎的病原体-丝状支原体丝状亚种、马链球菌兽疫亚种和对大环内酯类耐药和敏感的马红球菌、以及猪肺炎支原体和胸膜肺炎放线杆菌均具有较好的体外抗菌活性。加米霉素具有抑菌和杀菌作用，对引起牛呼吸系统疾病的主要病原菌具有很好的抑菌和杀菌效果，见表1。
表1为加米霉素对牛呼吸系统疾病病原菌的体外抗菌活性
药代动力学
牛、绵羊、猪、肉鸡、马等动物体内的药动学研究表明，皮下或肌内注射给药后，吸收快、分布广，对肺组织有特别的亲和力，生物利用度近100%，有效药物浓度维持时间久，且消除缓慢。加米霉素血浆蛋白结合率较低，在牛、猪、大鼠和犬的血浆蛋白结合率分别为26.0%、23.1%、21.8%和21.5%；不同动物体内代谢产物不尽相同，但大鼠、犬和牛体内代谢途径相似，主要以原形药物经粪便排泄，其次为尿液。在牛肺上皮细胞衬液（PELF），，支气管肺泡灌洗（BAL）细胞和肺组织中有效浓度可维持7（PELF）～15d（BAL细胞和肺组织）。加米霉素给药后1、5、10和15d，牛肺组织与血浆中浓度的比值分别为265、410、329和247，肺中AUC比血浆中AUC高194倍，肺组织中半衰期长达90.4h。
制备方法
要以9－去氧－8ａ－氮杂－8ａ－同型红霉素A为前体合成加米霉素：以二氯甲烷为反应溶剂，利用溴代正丙烷与9－去氧－8ａ－氮杂－8ａ－同型红霉素A发生SN2取代反应，可制得终产物加米霉素，收率和含量分别为66.1%和63.87%；或采用丙醛氰基硼氢化钠氢化法，以9－脱氧－8α－氮杂－8α－同型红霉素A为中间体合成加米霉素，收率为38.1％。采用高压加氢法，以红霉素9，12－亚胺醚为原料，5%的Pt/C为催化剂，加入乙酸反应后，再加入丙醛、乙酸反应，得到目标产物加米霉素，收率和纯度分别为79.0% 和88.9%。有关加米霉素的兽用抗生素、理化性质、药理作用、制备方法等是由Chemicalbook的丁红编辑整理。（2016-04-25）
用途
主要用于预防和治疗由溶血性曼氏杆菌、巴氏杆菌和嗜组织菌等病原菌引起的非泌乳牛的呼吸系统疾病。1.牛的应用 用于治疗敏感菌引起的牛呼吸系统疾病（BRD）。
2.羊的应用 用于控制绵羊的腐蹄病及治疗由链杆菌素引起的绵羊跛脚突发病。
生物活性
Gamithromycin 是一种可以抑制 MmmSC 菌株 B237 和 Tan8 生长的抗菌剂，MIC 值分别为 0.00012 和 0.00006 μg/mL。
靶点
MIC: 0.00012 μg/mL ( MmmSC strain B237), 0.00006μg/mL ( MmmSC strain Tan8)
体外研究
The MIC values in serum are significantly lower than those in artificial medium; at an initial inoculum size of 10 6 cfu/mL, these are 64-, 8- and 64-fold lower for gamithromycin, tylosin and tilmicosin, respectively, against MmmSC strain B237 in serum compare to artificial medium. A similar pattern emerges for Tan8. Heat-inactivation of serum results in an MIC for gamithromycin that is higher than in either non-treated serum or artificial medium.
体内研究
The proportion of foals that recover without the need for a change in treatment is significantly (P<0.048) higher for foals treated with Gamithromycin (GAM) (38 of 40; 95%) or AZM-RIF (39 of 40; 98%) compare to control foals (32 of 41; 78%). The clinical scores, number of abscesses and the abscess scores after 1 and 2 weeks of treatment are significantly lower for foals treated with Gamithromycin (GAM) or AZM-RIF compare to control foals. The WBC count of foals treated with Gamithromycin (GAM) is significantly higher than that of foals treated with AZM-RIF on week 3 of treatment.
加米霉素价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-108365 | 加米霉素 Gamithromycin | 145435-72-9 | 5mg | 800元 |
| 2024/11/08 | HY-108365 | 加米霉素 Gamithromycin | 145435-72-9 | 10mg | 1166元 |
| 2024/11/08 | HY-108365 | 加米霉素 Gamithromycin | 145435-72-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 1282元 |
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中文名称：加米霉素
英文名称：Gamithromycin
CAS：145435-72-9
纯度：98%
包装信息：10克;100克;1000克
备注：包装：10G 100G 1KG 5KG，可按需分装，高纯现货助理科研,支持检测，详询王明13419635609
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包装信息：1kg
备注：加米霉素
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中文名称：加米霉素
英文名称：Gamithromycin
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中文名称：加米霉素
英文名称：Gamithromycin
CAS：145435-72-9
纯度：95%
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中文名称：加米霉素
英文名称：Gamithromycin
CAS：145435-72-9
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中文名称：加米霉素
英文名称：Gamithromycin
CAS：145435-72-9
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英文名称：Gamithromycin
CAS：145435-72-9
纯度：98.0 ~ 102.0%
包装信息：1瓶/RMB 459
备注：魏氏化学试剂，实时库存20000+产品，现货快递送货上门，随货可配合相关的技术资料支持；诚信为本、品质保障、 更多详情请咨询：刘欢13125137732，QQ客服2853863890
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中文名称：加米霉素
英文名称：Gamithromycin
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包装信息：1KG；25KG 可按要求分装
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中文名称：加米霉素
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中文名称：加米霉素
英文名称：Gamithromycin
CAS：145435-72-9
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中文名称：加米霉素
英文名称：GaMithroMycin
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包装信息：2.5Mg,25Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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中文名称：加米霉素
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CAS：145435-72-9
纯度：98%
包装信息：5g;10g;100g
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中文名称：加米霉素
英文名称：Gamithromycin
CAS：145435-72-9
纯度：98% HPLC
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中文名称：加米霉素
英文名称：Gamithromycin
CAS：145435-72-9
纯度：>95%,BR
包装信息：100MG
备注：MB2823