1448671-31-5
中文名称
AZD3965
英文名称
AZD3965
CAS
1448671-31-5
分子式
C21H24F3N5O5S
分子量
515.51
MOL 文件
1448671-31-5.mol
更新日期
2024/12/10 17:13:39
结构式
基本信息
中文别名
化合物AZD3965
英文别名
CS-2201
AZD-3965
AZD3965
AZD 3965
(S)-5-(4-hydroxy-4-methylisoxazolidine-2-carbonyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-((5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
5-{[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-1,2-oxazolidin-2-yl]carbonyl}-1-isopropyl-3-methyl-6-{[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
5-[[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 5-[[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-
AZD-3965
AZD3965
AZD 3965
(S)-5-(4-hydroxy-4-methylisoxazolidine-2-carbonyl)-1-isopropyl-3-methyl-6-((5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
5-{[(4S)-4-Hydroxy-4-methyl-1,2-oxazolidin-2-yl]carbonyl}-1-isopropyl-3-methyl-6-{[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl}thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
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Thieno[2,3-d]pyrimidine-2,4(1H,3H)-dione, 5-[[(4S)-4-hydroxy-4-methyl-2-isoxazolidinyl]carbonyl]-3-methyl-1-(1-methylethyl)-6-[[5-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl]methyl]-
所属类别
生物化工:抑制剂
物理化学性质
沸点 | 723.1±70.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.483±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C储存 |
溶解度 | insoluble in H2O; ≥51.5 mg/mL in DMSO; ≥51.6 mg/mL in EtOH |
酸度系数(pKa) | 10.92±0.50(Predicted) |
形态 | 结晶固体 |
颜色 | White to off-white |
常见问题列表
用途
AZD3965是一种有效的,选择性的,口服的单羧酸盐转运蛋白1(MCT1)抑制剂,结合亲和力为1.6 nM,是MCT2的6倍。
体内研究
在携带COR-L103异种移植物的非肥胖糖尿病scid-γ小鼠中,AZD3965(100 mg/kg,p.o.)减少肿瘤生长并增加肿瘤内乳酸。 在患有H526肿瘤的小鼠中,AZD3965(100 mg / kg,p.o.)引起乳酸浓度增加,生长减少和辐射敏感性增加。
体外研究
在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中,AZD3965有效抑制乳酸转运和细胞生长。 AZD3965抑制细胞中的MCT1活性,并在缺氧时显示更高的敏感性。 在H526,HGC27细胞和DMS114细胞中,AZD3965增加细胞内乳酸盐并显着降低乳酸盐摄取。
生物活性
AZD3965是一种高效的,选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂,其结合亲和力为1.6 nM,比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。
靶点
Target | Value |
MCT1
() |
AZD3965价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/08 | S7339 | AZD3965 AZD3965 | 1448671-31-5 | 1mg | 795.14元 |
2024/11/08 | S7339 | AZD3965 AZD3965 | 1448671-31-5 | 5mg | 1613.67元 |
2024/11/08 | S7339 | AZD3965 AZD3965 | 1448671-31-5 | 10mM(1mL in DMSO) | 1941.03元 |
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备注:>98%,MCT1抑制剂 MB4789
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