144035-83-6
中文名称
吡拉米司特
英文名称
Piclamilast
CAS
144035-83-6
分子式
C18H18Cl2N2O3
分子量
381.25
结构式
中文别名
英文别名
RP 73401
RPR 73401
piclamilas
Piclamilast
N-(3,5-Dichloropyrid-4-yl)-3-cyclopentyloxy-4-methoxybenzamide
3-(cyclopentyloxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridyl)-4-methoxybenzamide
3-(Cyclopentyloxy)-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-4-methoxybenzamide
3-(Cyclopentyloxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-methoxybenzamide
Benzamide,3-(cyclopentyloxy)-N-(3,5-dichloro-4-pyridinyl)-4-methoxy-
| 沸点 |
447.8±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.370 |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
在DMSO中的溶解度为20mg/mL，澄清 |
| 酸度系数(pKa) |
10.10±0.70(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
生物活性
Piclamilast (RP 73401) 是有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 的抑制剂，其在猪主动脉和可溶性嗜酸性粒细胞中的 IC50 值分别为 16 nM 和 2 nM。
靶点
|
PDE4
16 nM (IC
50
, in pig aorta)
|
PDE4
2 nM (IC
50
, in eosinophil soluble)
|
PDE1
>100 μM (IC
50
)
|
PDE2
40 μM (IC
50
)
|
PDE3
>100 μM (IC
50
)
|
PDE5
14 μM (IC
50
)
|
体外研究
Piclamilast (RP 73401, 1 μM, 30 min) significantly inhibits the changes in 23 genes via mechanisms involving AP-1 activation and c-Jun phosphorylation at Ser63.
Piclamilast (RP 73401) exhibits IC
50
values >100 μM, 40 μM, >100 μM, 14 μM for PDE1, PDE2, PDE3 and PDE5. Respectively.
RT-PCR
|
Cell Line:
|
Human A549 type II lung epithelial cells.
|
|
Concentration:
|
1 μM (H
2
O
2
200 μM).
|
|
Incubation Time:
|
30 min.
|
|
Result:
|
Prevented H
2
O
2
-induced changes in gene expression levels in A549 cells.
|
Cell Viability Assay
|
Cell Line:
|
NB4 cells.
|
|
Concentration:
|
30 μM.
|
|
Incubation Time:
|
3 days.
|
|
Result:
|
Exerted a significant enhancing effect on the induction of STAT1 observed in ATRA-treated NB4 cells.
Caused a significant increase in the number of cells expressing NBT-R activity.
|
体内研究
Piclamilast (RP 73401, 10 mg/kg, 30 min) alone does not affect the MST of leukemia-bearing animals. Piclamilast combined with ATRA (HY-14649) significantly more effective than ATRA alone in increasing the MST (40 days; interval 34–45 days) of leukemia-bearing animals.
|
Animal Model:
|
SCID mice.
|
|
Dosage:
|
10 mg/kg (combined with ATRA (HY-14649)).
|
|
Administration:
|
Injection daily.
|
|
Result:
|
Significantly more effective than ATRA alone in increasing the MST (40 days; interval 34–45 days) of leukemia-bearing animals.
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英文名称：Piclamilast
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中文名称：吡拉米司特
英文名称：PICLAMILAST
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备注：C8430
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中文名称：吡拉米司特
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CAS：144035-83-6
纯度：98.28%
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中文名称：Piclamilast,PDE4抑制剂
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