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143664-11-3

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产品图片

基本信息

中文
依克立达
英文名称
elacridar
n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide
GF 120918
N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide
GG 918
GW 0918
N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
CAS
143664-11-3
中文名称
N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺
依克立达
分子式
C34H33N3O5
MDL 编号
MFCD00912604
分子量
563.643
MOL 文件
143664-11-3.mol

物理化学性质

熔点 
216-218°C

安全数据

海关编码
29334900

依克立达价格(试剂级)

依克立达价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称包装价格
2021/09/07E1371依克立达
Elacridar
25mg1070元
2021/09/07E1371依克立达
Elacridar
100mg2990元

常见问题列表

生物活性
Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
靶点
TargetValue
P-gp
BCRP

体外研究

Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN细胞中,elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。


体内研究
在野生型小鼠中, elacridar (100 毫克/千克,腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药,增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度,和crizotinib的大脑-血浆比值,与Abcb1a/1b; Abcg2 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中,elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克),腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后,大脑-血浆中的分配系数(Kp,大脑)分别为0.82, 0.43和 4.31。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中,elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运,但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。
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