143664-11-3
中文名称
依克立达
英文名称
Elacridar
CAS
143664-11-3
分子式
C34H33N3O5
MDL 编号
MFCD00912604
分子量
563.643
MOL 文件
143664-11-3.mol
更新日期
2024/11/18 15:34:10
结构式
基本信息
中文别名
N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺
依克立达
依克立达
英文别名
elacridar
n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide
GF 120918
N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide
GG 918
GW 0918
N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide
GF 120918
N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide
GG 918
GW 0918
N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
所属类别
生物化工：P-gp 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 216-218°C |
| 沸点 | 701.6±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.264±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 在DMSO中的溶解度为2mg/mL（透明溶液，加热） |
| 酸度系数(pKa) | 12.58±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| CAS 数据库 | 143664-11-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H413 |
| 防范说明 | P501-P273 |
| 安全说明 | 24/25 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | AR7621300 |
| 海关编码 | 29334900 |
常见问题列表
生物活性
Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
靶点
| Target | Value |
| P-gp | |
| BCRP |
体外研究
Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN细胞中，elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。
体内研究
在野生型小鼠中， elacridar (100 毫克/千克，腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药，增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度，和crizotinib的大脑-血浆比值，与Abcb1a/1b; Abcg2 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后，大脑-血浆中的分配系数(Kp，大脑)分别为0.82， 0.43和 4.31。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运，但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。
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纯度：98% HPLC
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备注：科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M11856
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中文名称：依克立达
英文名称：elacridar
CAS：143664-11-3
纯度：99%
包装信息：1g;10g;100g
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2024/11/18 15:34:10
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CAS：143664-11-3
纯度：98%
包装信息：1g/;5g/
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中文名称：依克立达
英文名称：Elacridar
CAS：143664-11-3
纯度：98%
包装信息：1g;50g;100g
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中文名称：依克立达
英文名称：Elacridar;GW120918
CAS：143664-11-3
纯度：98.0%
包装信息：100mg,1g,10g,100g
备注：原料级
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CAS：143664-11-3
纯度：96%
包装信息：10MG
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CAS：143664-11-3
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纯度：>98%,P
包装信息：20MG
备注：>98%,P糖蛋白抑制剂
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纯度：99.62%
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英文名称：Elacridar HCl
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中文名称：依克立达
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CAS：143664-11-3
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