143664-11-3
中文名称
依克立达
英文名称
Elacridar
CAS
143664-11-3
分子式
C34H33N3O5
MDL 编号
MFCD00912604
分子量
563.643
MOL 文件
143664-11-3.mol
更新日期
2024/12/18 10:26:41
结构式
基本信息
中文别名
N-[4-[2-(6,7-二甲氧基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-基)乙基]苯基]-5-甲氧基-9-氧代-10H-吖啶-4-甲酰胺
依克立达
依克立达
英文别名
elacridar
n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide
GF 120918
N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide
GG 918
GW 0918
N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
n-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1h-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10h-acridine-4-carboxamide
GF 120918
N-[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]-5-methoxy-9-oxo-10H-acridine-4-carboxamide
GG 918
GW 0918
N-[4-[2-(3,4-Dihydro-6,7-dimethoxy-2(1H)-isoquinolinyl)ethyl]phenyl]-9,10-dihydro-5-methoxy-9-oxo-4-acridinecarboxamide
所属类别
生物化工:P-gp 抑制剂
物理化学性质
熔点 | 216-218°C |
沸点 | 701.6±60.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.264±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为2mg/mL(透明溶液,加热) |
酸度系数(pKa) | 12.58±0.70(Predicted) |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
CAS 数据库 | 143664-11-3(CAS DataBase Reference) |
安全数据
危险性符号(GHS) | GHS07 |
警示词 | 警告 |
危险性描述 | H413 |
防范说明 | P501-P273 |
安全说明 | 24/25 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | AR7621300 |
海关编码 | 29334900 |
常见问题列表
生物活性
Elacridar (GF120918, GW120918, GG918, GW0918)是一种有效的P-gp (MDR-1) 和 BCRP 抑制剂。
靶点
Target | Value |
P-gp | |
BCRP |
体外研究
Elacridar 抑制[ 在Caki-1和 ACHN细胞中,elacridar (2.5 μM)显著抑制细胞生长。Elacridar能够抑制P糖蛋白的活性。Elacridar 和sunitinib的联合使用显著降低ABC亚家族B分子2(ABCG2) 在786-O细胞中的表达。
体内研究
在野生型小鼠中, elacridar (100 毫克/千克,腹腔注射) 和crizotinib口服联合给药,增加血浆和脑组织中crizotinib的浓度,和crizotinib的大脑-血浆比值,与Abcb1a/1b; Abcg2 在弗兰德白血病病毒染色的B模型小鼠中,elacridar静脉注射(2.5 毫克/千克),腹腔注射(100毫克/千克)和口服 (100毫克/千克)后,大脑-血浆中的分配系数(Kp,大脑)分别为0.82, 0.43和 4.31。 在Mrp4(-/-) 模型小鼠中,elacridar充分抑制P糖蛋白介导的topotecan转运,但是对Bcrp1介导的转运抑制效果有限。
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英文名称:elacridar
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纯度:98.0%
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