1434048-34-6
中文名称
GDC-0853
英文名称
GDC-0853
CAS
1434048-34-6
分子式
C37H44N8O4
分子量
664.8
更新日期
2024/11/13 15:54:11
结构式
中文别名
BTK抑制剂(GDC-0853)
2-[1,6-二氢-3'-(羟甲基)-1-甲基-5-[[5-[(2S)-2-甲基-4-(3-氧杂环丁烷基)-1-哌嗪基]-2-吡啶基]氨基]-6-氧代[3,4'-联吡啶]-2'-基]-3,4,7,8-四氢-7,7-二甲基-2H-环戊[4,5]吡咯[1,2-a]吡嗪-1(6H)-酮
英文别名
GDC0853
CS-2241
EOS-61209
FENEBRUTINIB
GDC-0853
GDC 0853
GDC-0853 (RG7845)
GDC-0853/Fenebrutinib
FENEBRUTINIB (GDC-0853)
(S)-2-(3'-(hydroxymethyl)-1-methyl-5-((5-(2-methyl-4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4'-bipyridin]-2'-yl)-7,7-dimethyl-3,4,7,8-tetrahydro-2H-cyclopenta[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(6H)-one
2H-Cyclopenta[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1(6H)-one, 2-[1,6-dihydro-3'-(hydroxymethyl)-1-methyl-5-[[5-[(2S)-2-methyl-4-(3-oxetanyl)-1-piperazinyl]-2-pyridinyl]amino]-6-oxo[3,4'-bipyridin]-2'-yl]-3,4,7,8-tetrahydro-7,7-dimethyl-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
| 沸点 |
936.3±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 溶解度 |
DMF:20.0(Max Conc. mg/mL);30.08(Max Conc. mM)
DMSO:17.0(Max Conc. mg/mL);25.57(Max Conc. mM)
DMSO:PBS (pH 7.2) (1:2):0.33(Max Conc. mg/mL);0.5(Max Conc. mM)
Ethanol:5.0(Max Conc. mg/mL);7.52(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) |
13.15±0.10(Predicted) |
| 形态 |
结晶固体 |
| 颜色 |
White to off-white |
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-19834 | GDC-0853
Fenebrutinib | 1434048-34-6 | 2mg | 555元 |
| 2024/11/08 | HY-19834 | GDC-0853
Fenebrutinib | 1434048-34-6 | 5mg | 870元 |
| 2024/11/08 | HY-19834 | GDC-0853
Fenebrutinib | 1434048-34-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1272元 |
生物活性
Fenebrutinib (GDC-0853)是一种有效的、选择性的非共价BTK抑制剂，对BRK的Ki值为0.91 nM。对BTK的IC50值是对其他3种脱靶激酶的100倍以上。（Bmx :153倍, Fgr: 168倍, Src:131倍）。
靶点
| Target | Value |
BTK
(Cell-free assay)
|
0.91 nM(Ki)
|
BTK C481R
(Cell-free assay)
|
1.3 nM(Ki)
|
BTK C481S
(Cell-free assay)
|
1.6 nM(Ki)
|
BTK T474M
(Cell-free assay)
|
3.4 nM(Ki)
|
BTK T474I
(Cell-free assay)
|
12.6 nM(Ki)
|
体外研究
用1 μM GDC-0853在广谱性人源激酶库中进行生化筛选发现，在286种脱靶激酶中，GDC-0853仅对其中3种具有抑制作用，而且GDC-0853对BTK的选择性/效力远大于对这三种激酶的选择性（Bmx，Fgr，Src）。GDC-0853可抑制B细胞BCR信号和单核细胞FcγR信号。GDC-0853与BTK结合的平均停留时间为18.3 ± 2.8小时。GDC-0853可抑制细胞中WT BTK和C481S突变体的自身磷酸化。在体外，用GDC-0853处理慢性淋巴细胞白血病细胞，然后予以BCR信号刺激，GDC-0853处理可降低BTK磷酸化水平、减弱下游靶标如PLCγ2, AKT和ERK的激活。GDC-0853抑制依赖于NF-κB的转录、减少其激活并阻止细胞迁移。在细胞内，GDC-0853对EGFR和ITK没有抑制作用，也不影响T细胞受体的激活。
体内研究
在大鼠中，通过腹腔注射给予其0.2 mg/kg或通过口服给予1 mg/kg GDC-0853，检测其药代动力学特征：GDC-0853具有适度中等的清除率(CL=27.4 mL/min/kg)、生物利用度良好（F=65%）、分布容积（Vd）为5.42 L/kg，半衰期 (t
1/2
) 为2.2小时。GDC-0853在狗中也同样具有良好的药代动力学特征：半衰期为3.8小时，Cl
p
=10.9 mL/min/kg，V
d
2.96 L/kg，口服生物利用度高，这使得GDC-0853在狗体内进行的毒理学实验能达到走狗的暴露。在大鼠和狗中，GDC-0853耐受良好。GDC-0853能有效在动物模型中治疗类风湿性关节炎和其他B细胞或骨髓细胞介导的自身免疫病。在人体单次上升剂量给药实验(0.5 mg-600 mg)和多次上升剂量给药实验(250 mg BID-500 mg QD)中（给药时间14天），GDC-0853耐受良好，无严重副作用和剂量限制毒性。GDC-0853吸收良好，具有线性、剂量比例药代动力学特征。在Sprague-Dawley大鼠中，GDC-0853或其他结构多样的BTK抑制剂的给药（7天或更长时间）会导致胰腺病变，发生多灶性胰岛中心出血、炎症、纤维化和含色素巨噬细胞，邻近小叶外分泌腺泡细胞萎缩、退化和炎症反应，而类似反应没有在小鼠或狗中发现（即使将浓度提升），该反应是SD大鼠物种特异的。。
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中文名称：GDC-0853
英文名称：GDC0853
CAS：1434048-34-6
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中文名称：芬布替尼
英文名称：Fenebrutinib
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英文名称：(S)-2-(3'-(hydroxymethyl)-1-methyl-5-((5-(2-methyl-4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl)pyridin-2-yl)amino)-6-oxo-1,6-dihydro-[3,4'-bipyridin]-2'-yl)-7,7-dimethyl-2,3,4,6,7,8-hexahydro-1H-cyclopenta[4,5]pyrrolo[1,2-a]pyrazin-1-one
CAS：1434048-34-6
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英文名称：Fenebrutinib (GDC-0853)
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纯度：>98%,BR
包装信息：2MG;10MG;
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