142557-61-7
中文名称
A 484954
英文名称
7-AMino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyriMidine-6-carboxaMide
CAS
142557-61-7
分子式
C13H15N5O3
分子量
289.29
更新日期
2024/12/20 09:35:52
结构式
中文别名
7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
英文别名
A 484954
A-484954(A 484954)
eEF2K Inhibitor, A-484954
eEF2K Inhibitor, A-484954 - CAS 142557-61-7 - Calbiochem
7-AMino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyriMidine-6-carboxaMide
7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxo-1H,2H,3H,4H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamid
7-AMino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyriMidine-6-carboxaMide
7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
Pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-
所属类别
生物化工：抑制剂
| 沸点 |
522.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 |
1.522±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr) |
| 储存条件 |
2-8°C |
| 溶解度 |
DMSO：可溶，3mg/mL，澄清（加热） |
| 酸度系数(pKa) |
14.26±0.20(Predicted) |
| 形态 |
粉末 |
| 颜色 |
白色至米色 |
简介
A-484954 是一种 ATP 竞争性的真核延伸因子 2 激酶 (eEF-2K；IC50 = 420 nM) 抑制剂。当以 75 μM 的浓度使用时，它可降低 PC3、HeLa、H460、H1299 和 MDA-MB-231癌细胞中的 eEF-2K自磷酸化。
生物活性
A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂，其 IC50 值为 280 nM。
体外研究
A-484954 is a highly selective eEF2K inhibitor with an IC
50
value of 280 nM against eEF2K in the enzymatic assay and little activity against a wide panel of serine/threonine and tyrosine kinases. In enzymatic assay, the IC
50
value of A-484954 is increased as the concentration of ATP increased but unaffected by increasing concentrations of calmodulin.
体内研究
A484954 causes relaxation in E (+) and E (-) aorta or mesenteric artery precontracted with NA. Pretreatment with L-NAME but not indomethacin or cimetidine partially inhibits the A484954-induced relaxation in mesenteric artery. Long-term A-484954 treatment inhibits MCT-induced increases PA pressure. It is revealed that A-484954 inhibits MCT-induced PA hypertrophy and fibrosis but not impairment of endothelium-dependent and -independent relaxation. Furthermore, A-484954 inhibits MCT-induced NADPH oxidase-1 expression and ROS generation as well as matrix metalloproteinase-2 activation.
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