1414943-88-6
中文名称
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
英文名称
BAY-1143572.
CAS
1414943-88-6
分子式
C18H18FN5O2S
分子量
387.43
MOL 文件
1414943-88-6.mol
更新日期
2024/11/15 18:20:32
结构式
基本信息
中文别名
阿维西利
PTEFB/CDK9抑制剂
PTEFB/CDK9抑制剂
英文别名
BAY1143572
BAY 1143572
BAY-1143572.
Atuveciclib Racemate
BAY-1143572 Racemate
Atuveciclib(BAY-1143572)
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-(3-((S-methylsulfonimidoyl)methyl)phenyl)-1,3,5-triazin-2-amine
1,3,5-Triazin-2-amine, 4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-[3-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]phenyl]-
(rac)-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-{3-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]phenyl}-1,3,5-triazin-2-amine
BAY 1143572
BAY-1143572.
Atuveciclib Racemate
BAY-1143572 Racemate
Atuveciclib(BAY-1143572)
ATUVECICLIB RACEMATE (BAY-1143572 RACEMATE)
4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-(3-((S-methylsulfonimidoyl)methyl)phenyl)-1,3,5-triazin-2-amine
1,3,5-Triazin-2-amine, 4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-[3-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]phenyl]-
(rac)-4-(4-fluoro-2-methoxyphenyl)-N-{3-[(S-methylsulfonimidoyl)methyl]phenyl}-1,3,5-triazin-2-amine
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 589.9±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO: 125 mg/mL (322.64 mM) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂，对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员，它还抑制GSK3激酶，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。
靶点
| Target | Value |
|
CDK9
(Cell-free assay) | 13 nM |
|
GSK-3α
() | 45 nM |
|
GSK3β
() | 87 nM |
体外研究
BAY 1143572是一种有效的、高度选择性的CDK9抑制剂，对CDK9/CycT1的IC50值为13 nM，对CDK2的IC50值是其100倍。除了CDK家族成员，在低于1 μM浓度时，BAY 1143572仅对GSK3激酶有抑制活性，对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。BAY 1143572对Hela细胞和MOLM-13细胞具有抗增殖活性，IC50分别为920 nM和310 nM。相对于BAY-958，BAY 1143572的Caco-2渗透率更高，而流出比率降低。
体内研究
在大鼠体内进行药代动力学研究发现，BAY 1143572的血浆清除率低(CL b 1.1 L/h/kg)，分布容积（Vss）为1.0 L/kg。其口服生物利用度为54%，血液-血浆浓度比为1。BAY 1143572对细胞色素P450活性没有显著的抑制作用，IC50>20 μM。在免疫不全的NOD/Shi-scid/IL-2Rγ。
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纯度：98% HPLC
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