1402438-74-7
中文名称
N-[5-[2-AMINO-7-(1-HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-5-CARBONYL]PYRIDIN-3-YL]-2-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)ACETAMIDE
英文名称
PF-06273340
CAS
1402438-74-7
分子式
C23H22ClN7O3
分子量
479.92
MOL 文件
1402438-74-7.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:17
结构式
基本信息
中文别名
化合物PF-06273340
英文别名
PF-06273340
PF-06273340 >=98% (HPLC)
BPIWZDNVMQQBQX-UHFFFAOYSA-N
N-[5-[[2-Amino-7-(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]carbonyl]-3-pyridinyl]-5-chloro-2-pyridineacetamide
N-[5-[2-AMINO-7-(1-HYDROXY-2-METHYLPROPAN-2-YL)PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINE-5-CARBONYL]PYRIDIN-3-YL]-2-(5-CHLOROPYRIDIN-2-YL)ACETAMIDE
2-Pyridineacetamide, N-[5-[[2-amino-7-(2-hydroxy-1,1-dimethylethyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-5-yl]carbonyl]-3-pyridinyl]-5-chloro-
N-(5-(2-amino-7-(1-hydroxy-2-methylpropan-2-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carbonyl)pyridin-3-yl)-2-(5-chloropyridin-2-yl)acetamide
PF-06273340 >=98% (HPLC)
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物理化学性质
| 密度 | 1.47±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 酸度系数(pKa) | 12.40±0.70(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P301+P312+P330 |
常见问题列表
生物活性
PF-06273340是一种高度有效的、具有激酶选择性的、耐受良好的泛Trk抑制剂，对TrkA、TrkB、TrkC的IC50值分别为6 nM、4 nM、3 nM。
靶点
| Target | Value |
|
TrkC
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
TrkB
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 6 nM |
体外研究
PF-06273340是一种高度有效的泛Trk抑制剂，具有良好的亲脂性。PF-06273340在各种体外安全性试验中进行测试，在THLE或HepG2细胞系中有微小的毒性作用（IC50分别大于42 μM和300 μM）。在激酶选择性实验中，所有的IC50/Ki值大于10 μM，除了COX1（IC50=2.7 μM）、多巴胺转运体实验（Ki=5.2 μM）和PDEs 4D, 5A, 7B, 8B和11（在PF-06273340浓度为10 μM时，达到54%-89%的抑制率）。在309种激酶试验中，只有不到40%的激酶被1 μM PF-06273340抑制，除了MUSK（IC50=53 nM）、FLT-3（IC50=395 nM）、IRAK1（IC50=2.5 μM）, MKK（1 μM浓度时抑制率为90%）和DDR1（1 μM浓度时抑制率为60%）。
体内研究
在大鼠中，给药浓度为150 mg/kg/d时，体内白细胞数量减少；而当剂量≥250 mg/kg时候，体增重和摄食量增加，这可能是由于抑制了TrkB所引起，TrkB的激动剂可在啮齿类动物中引起厌食反应。通过显微镜观察，肝脏也发生了适应性改变，剂量≥250 mg/kg时，肝脏重量增加；剂量为1000 mg/kg时，胆固醇增加。浓度高达1000 mg/kg/天时，PF-06273340依然耐受良好，此时血浆中药物浓度将近是对TrkA IC50的400倍。
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纯度：98%
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