1395084-25-9
中文名称
(E)-4-((2-AMINO-4-HYDROXY-5-METHYLPHENYL)DIAZENYL)-N-(PYRIDIN-2-YL)BENZENESULFONAMIDE
英文名称
MS436
CAS
1395084-25-9
分子式
C18H17N5O3S
分子量
383.42
更新日期
2024/11/25 08:44:33
结构式
中文别名
BROMODOMAIN抑制剂(MS436)
4-[(1E)-2-(2-氨基-4-羟基-5-甲基苯基)偶氮]-N-2-吡啶基苯磺酰胺
英文别名
MS436
CS-1882
MS436(95%)
MS 436, >=98%
MS-436
MS 436
MS436 USP/EP/BP
(E)-4-[2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide
(E)-4-((2-AMINO-4-HYDROXY-5-METHYLPHENYL)DIAZENYL)-N-(PYRIDIN-2-YL)BENZENESULFONAMIDE
4-[(1E)-2-(2-Amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinylbenzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 4-[(1E)-2-(2-amino-4-hydroxy-5-methylphenyl)diazenyl]-N-2-pyridinyl-
所属类别
生物化工:Epigenetic Reader Domain 抑制剂
沸点 |
673.7±65.0 °C(Predicted) |
密度 |
1.42±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 |
-20°C储存 |
溶解度 |
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.15 mg/mL in DMSO |
酸度系数(pKa) |
9.25±0.36(Predicted) |
形态 |
固体 |
颜色 |
Pink to red |
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/11/11 | XW139508425901 | 4-[(1E)-2-(2-氨基-4-羟基-5-甲基苯基)偶氮]-N-2-吡啶基苯磺酰胺 | 1395084-25-9 | 50MG | 3696元 |
2024/11/08 | HY-13959 | (E)-4-((2-AMINO-4-HYDROXY-5-METHYLPHENYL)DIAZENYL)-N-(PYRIDIN-2-YL)BENZENESULFONAMIDE MS436 | 1395084-25-9 | 5mg | 750元 |
2024/11/08 | HY-13959 | (E)-4-((2-AMINO-4-HYDROXY-5-METHYLPHENYL)DIAZENYL)-N-(PYRIDIN-2-YL)BENZENESULFONAMIDE MS436 | 1395084-25-9 | 10mM * 1mLin DMSO | 825元 |
生物活性
MS436 是一种 bromodomain 抑制剂,有效作用于 BRD4 BrD1,Ki 为 30-50 nM,比作用于 BrD2 选择性高 10 倍。
靶点
Ki: 30-50 nM (BRD4 bromodomain)
体外研究
MS436, through a set of water-mediated interactions, exhibits low nanomolar affinity (estimated K
i
of 30-50 nM) with preference for the first bromodomain over the second. MS436 effectively inhibits BRD4 activity in NF-κB-directed production of NO and pro-inflammatory cytokine interleukin-6 in murine macrophages. MS436 represents a new class of bromodomain inhibitors and will facilitate further investigation of the biological functions of the two bromodomains of BRD4 in gene expression. MS436 exhibits potent affinity of an estimated K
i
=30-50 nM for the BRD4 BrD1 and a 10-fold selectivity over the BrD2, which is achieved through a unique set of water-mediated intermolecular interactions.
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