1384071-99-1
中文名称
AD80
英文名称
AD80
CAS
1384071-99-1
分子式
C22H19F4N7O
分子量
473.43
MOL 文件
1384071-99-1.mol
更新日期
2024/12/02 18:23:51
结构式
基本信息
中文别名
化合物AD80
RET/RAF/SRC和S6K抑制剂(AD80)
1-(4-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯基)-3-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)脲
RET/RAF/SRC和S6K抑制剂(AD80)
1-(4-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)苯基)-3-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)脲
英文别名
AD80
Reaxys ID: 27131146
1-(4-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)phenyl)-3-(2-methyl-5-(trifluoromethyl)phenyl)urea
Urea, N-[4-[4-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-
Reaxys ID: 27131146
1-(4-(4-amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)phenyl)-3-(2-methyl-5-(trifluoromethyl)phenyl)urea
Urea, N-[4-[4-amino-1-(1-methylethyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-N'-[2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl]-
物理化学性质
| 沸点 | 530.9±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.49±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | DMSO:122.0(Max Conc. mg/mL);257.69(Max Conc. mM) Ethanol:94.0(Max Conc. mg/mL);198.55(Max Conc. mM) |
| 酸度系数(pKa) | 12.47±0.70(Predicted) |
| 形态 | Solid |
| 颜色 | White to off-white |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H312-H332 |
| 防范说明 | P261-P264-P270-P271-P280-P301+P312-P302+P352-P304+P340-P330-P363-P501 |
AD80价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/11/08 | HY-101963 | AD80 AD80 | 1384071-99-1 | 5mg | 1150元 |
| 2024/11/08 | HY-101963 | AD80 AD80 | 1384071-99-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1200元 |
| 2024/11/08 | HY-101963 | AD80 AD80 | 1384071-99-1 | 10mg | 1850元 |
常见问题列表
生物活性
AD80，一种多激酶抑制剂，对人源RET (c-RET)、BRAF、S6K和SRC活性较强，但对mTOR的活性比AD57或AD58弱。其对RET (c-RET)的IC50值为4 nM。
靶点
| Target | Value |
|
Raf
(Cell-free) | |
|
Src
(Cell-free) | |
|
S6 Kinase
(Cell-free) | |
|
RET V804M
(Cell-free assay) | 0.4 nM |
|
RET V804L
(Cell-free assay) | 0.6 nM |
体外研究
在表达KIF5B-RET的Ba/F3细胞中，低纳摩尔浓度的AD80可抑制RET的磷酸化以及ERK、AKT、S6K。AD80的处理可导致被活化KRAS抑制的基因的表达上调，相反地，下调被KRAS活化的基因表达。在检测其在体外对人类激酶的选择性实验中，AD80和AD81抑制RET, RAF, SRC和S6K，而对mTOR的抑制活性相较于AD57和AD58显著减少。AD80能够抑制MZ-CRC-1和TT甲状腺癌细胞的增殖，可能是通过诱导凋亡的途径。
体内研究
AD80是一种高效的RET抑制剂，在临床相关的RET融合驱动的肿瘤模型中，具有良好的药代动力学特征。在患者来源的异种移植物种，AD80有效地缩小RET-rearranged的肿瘤大小。当AD80的给药浓度为25 mg/kg时，肿瘤内RET以及AKT、ERK的磷酸化明显减少，而在经cabozantinib或vandetanib处理的肿瘤中未观察到此现象。
供应商信息 更多
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中文名称：1-(4-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)苯基)-3-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)脲
英文名称：1-(4-(4-Amino-1-isopropyl-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-yl)phenyl)-3-(2-fluoro-5-(trifluoromethyl)phenyl)urea
CAS：1384071-99-1
纯度：98%
包装信息：g；kg
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英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
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包装信息：1g; 10g; 100g
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CAS：1384071-99-1
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英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
纯度：98%
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上海超岚化工科技中心
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英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
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纯度：98%HPLC
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英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
纯度：98% HPLC
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纯度：99%
包装信息：50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
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英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
纯度：HPLC>=98%
包装信息：5mg;10mg;20mg;50mg;100mg;200mg
备注：标准品;对照品;化学试剂，仅用于科研使用
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中文名称：RET/RAF/SRC和S6K抑制剂(AD80)
英文名称：AD80
纯度：99.9%
包装信息：1mg/
爱必信（上海）生物科技有限公司
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英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
纯度：＞98%
包装信息：5mg;25mg
安耐吉化学&3A（安徽泽升科技有限公司）
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中文名称：1-(4-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3-基)苯基)-3-(2-氟-5-(三氟甲基)苯基)脲
英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
纯度：97%
包装信息：10mg;1mg;25mg;50mg;5mg;25mg;2mg;5mg
备注：NULL
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英文名称：AD80
CAS：1384071-99-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10mg；1g；5KG;1KG
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产品介绍：
英文名称：AD 80
CAS：1384071-99-1
纯度：98%+HPLC
包装信息：1g;5g;10g;50g;100g